Relaxin Receptor 4激活剂
常见的松弛素受体4激活剂包括但不限于8-溴腺苷3',5'-环单磷酸CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822 -58-4、毛喉素（Forskolin）CAS 66575-29-9、L-精氨酸（L-Arginine）CAS 74-79-3和血管紧张素II（Angiotensin II），人类（Human）CAS 4474-91-3。
松弛素受体 4 (RXFP4) 激活剂是一组多样化的化学实体，它们通过次级信使级联和激酶激活途径增强受体的信号效力。8-Bromo-cAMP, IBMX, Forskolin 和 Isoproterenol 等化合物通过提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平发挥作用。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A（PKA），使 RXFP4 信号级联中的目标蛋白磷酸化，从而增强 RXFP4 受体的活性。同样，西地那非和伐地那非等化合物通过抑制 5 型磷酸二酯酶，阻止环磷酸腺苷（cGMP）的降解，从而维持这种信使分子的高水平。升高的 cGMP 可激活 cGMP 依赖性蛋白激酶，从而间接上调 RXFP4 的功能途径。此外，L-精氨酸和血管紧张素 II 可刺激次级信使（分别为 NO 和激酶）的产生，这些信使可通过一系列磷酸化事件潜在地增强 RXFP4 的活性。
与此同时，胰岛素会触发胰岛素受体信号通路，其中包括激活 PI3K/Akt 通路，从而可能导致调节 RXFP4 活性的蛋白质磷酸化。肽类激素心房钠尿肽通过与其受体 GC-A 结合，导致 cGMP 生成增加，进而通过 cGMP 依赖性激酶激活促进 RXFP4 信号传导。另一种磷酸二酯酶抑制剂扎普瑞纳斯（Zaprinast）也能提高 cGMP 水平，从而同样增强 RXFP4 信号的传递。可溶性鸟苷酸环化酶激活剂 YC-1 也能提高 cGMP 水平，从而通过 cGMP 依赖性机制进一步间接激活 RXFP4。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-溴-cAMP是一种cAMP类似物，可选择性激活蛋白激酶A（PKA）。PKA随后对特定靶标进行磷酸化，从而激活RXFP4受体，提高其功能活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，可防止cAMP降解，从而提高细胞中的cAMP水平。cAMP水平升高可通过激活PKA来增强RXFP4信号传导，而PKA反过来又可磷酸化RXFP4。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，导致cAMP的产生增加。cAMP水平的上升激活PKA，后者能够磷酸化并增强RXFP4的功能活性。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-精氨酸是一氧化氮合酶的底物，导致一氧化氮（NO）的产生。NO 可刺激鸟苷酸环化酶产生 cGMP，从而通过 cGMP 依赖性激酶间接增强 RXFP4 的活性。 | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
血管紧张素 II 会激活肾素-血管紧张素系统，并通过其对 G 蛋白信号的影响激活激酶，使 RXFP4 磷酸化并增强其活性。 | ||||||
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
胰岛素可激活胰岛素受体，启动一个级联反应，导致 PI3K/Akt 通路的激活。Akt 可使不同的靶点磷酸化，其中可能包括与 RXFP4 相互作用以增强其活性的成分。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
与西地那非一样，伐地那非也能抑制 5 型磷酸二酯酶，维持细胞中的 cGMP 水平。这种抑制作用可通过 cGMP 依赖性途径间接导致 RXFP4 信号的增强。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可通过激活腺苷酸环化酶来增加cAMP水平，从而可能增强PKA活性，并随后通过磷酸化来增加RXFP4活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
氮丙那酯可抑制磷酸二酯酶，尤其是 PDE5，从而导致 cGMP 水平升高。通过 cGMP 依赖性激酶，RXFP4 的活化可能会增强。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1 是一种可溶性鸟苷酸环化酶激活剂，可导致 cGMP 水平升高。较高的 cGMP 水平可通过 cGMP 依赖性蛋白激酶间接激活 RXFP4。 | ||||||