RAO激活剂
常见的 RAO 激活剂包括但不限于 Dabrafenib CAS 1195765-45-7、Trametinib CAS 871700-17-3、Cobimetinib CAS 934660-93-2、Selumetinib CAS 606143-52-6 和 U-0126 CAS 109511-58-2。
RAO 激活剂是一组主要通过与 MAPK/ERK 信号通路相互作用而间接增强 RAO 功能活性的化合物。索拉非尼（Sorafenib）、维莫非尼（Vemurafenib）、达拉菲尼（Dabrafenib）和 GDC-0879 作为激酶抑制剂，通过靶向包括 BRAF 在内的各种激酶发挥影响。它们对这些激酶的抑制会导致下游 ERK 信号的减少，从而诱发 RAO 活性的补偿性增加（假设 RAO 是该信号级联的一部分）。这种上调是维持信号平衡的细胞反应，突出了 RAO 在细胞增殖和存活途径中的潜在作用。同样，LY3009120 和 PLX8394 虽然主要抑制不同的 RAF 激酶，但在某些细胞环境中，特别是 RAF/MEK/ERK 信号转导失调时，也会导致 RAO 激活。
MEK抑制剂，如曲美替尼（Trametinib）、科比美替尼（Cobimetinib）、赛鲁美替尼（Selumetinib，AZD6244）、U0126和PD 0325901，也会进一步导致RAO激活。这些化合物通过抑制 MEK1/2，减少了可能与 RAO 相互作用的激酶下游的 ERK 信号。由此产生的反馈回路导致 RAO 的激活或上调增强，作为一种补偿反应。这种机制对细胞维持关键信号通路至关重要，尤其是在面临关键信号节点的药物抑制时。总之，这些 RAO 激活剂通过对关键细胞信号通路的靶向作用，促进了 RAO 介导功能的增强。这种增强对于维持细胞信号网络的动态平衡至关重要，突出了 RAO 在细胞平衡和存活中应对外部信号干扰的潜在作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | $138.00 $255.00 $273.00 $403.00 $12240.00 | 6 | |
针对 V600E 突变的 BRAF 抑制剂；抑制该抑制剂可能会间接增加 RAO 的活性。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
一种 MEK 抑制剂，可减少 MEK/ERK 信号传导，从而间接增加 RAO 活性。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
MEK 抑制剂的作用可能会导致 MAPK/ERK 通路中 RAO 活性的补偿性增加。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
选择性抑制 MEK1/2，可能导致 RAO 活性上调，从而维持 MAPK/ERK 信号转导。 | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
靶向 MEK1/2，由于 ERK 信号减少，RAO 活性可能会得到补偿性提高。 | ||||||
LY3009120 | 1454682-72-4 | sc-507538 | 5 mg | $125.00 | ||
泛RAF抑制剂，在某些RAF/MEK/ERK信号失调的情况下可能会导致RAO激活。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剂 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
BRAF 抑制剂，可通过涉及 RAO 的替代信号途径间接导致 RAO 激活。 | ||||||