Date published: 2025-9-6

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Dabrafenib (CAS 1195765-45-7)

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备用名:
GSK2118436A
应用:
Dabrafenib 是携带 V600E 突变的 Raf-B 蛋白激酶的强效选择性抑制剂
CAS号码:
1195765-45-7
分子量:
519.56
分子式:
C23H20F3N5O2S2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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达拉非尼是一种在信号转导通路中与特定酶相互作用而被广泛研究的化合物。它主要用作研究丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路的工具,该通路参与细胞增殖和存活的调节。通过抑制该通路中的特定激酶,达拉非尼帮助研究人员了解细胞内信号的复杂过程和激酶失调的后果。在分子生物学中,该化合物被用来研究激酶抑制对基因表达和细胞模型表型结果的影响。此外,达拉非尼还作为参考物质,用于探索激酶抑制剂的特异性和选择性,并开发可在体外测量酶抑制作用的检测方法。


Dabrafenib (CAS 1195765-45-7) 参考文献

  1. 达拉非尼对小儿胶质瘤有效  |  . 2017. Cancer Discov. 7: OF5. PMID: 28062673
  2. 达拉非尼通过抑制 CDK16 和 NEK9 抑制 BRAF-WT 癌症的生长。  |  Phadke, M., et al. 2018. Mol Oncol. 12: 74-88. PMID: 29112787
  3. 达拉菲尼和曲美替尼治疗BRAFV600E突变肿瘤患者:NCI-MATCH试验H子方案的结果。  |  Salama, AKS., et al. 2020. J Clin Oncol. 38: 3895-3904. PMID: 32758030
  4. 液相色谱-串联质谱法同时定量人体血浆中的达拉非尼, 羟基-达拉非尼和曲美替尼。  |  Balakirouchenane, D., et al. 2021. J Pharm Biomed Anal. 193: 113718. PMID: 33166838
  5. 达拉菲尼通过抑制 MEK-ERK 通路促进许旺细胞分化  |  Park, K., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 33917810
  6. 达拉非尼对人类UDP-葡萄糖醛酸转移酶的抑制:对药物间相互作用的影响。  |  Yin, H., et al. 2021. Biomed Chromatogr. 35: e5205. PMID: 34192355
  7. 抗癌药物达拉非尼不具有心脏毒性,并能在鼠高血压模型中抑制心脏重塑和纤维化。  |  Meijles, DN., et al. 2021. Clin Sci (Lond). 135: 1631-1647. PMID: 34296750
  8. Dabrafenib, idelalisib和nintedanib是登革热NS3蛋白酶的重要异构调节剂。  |  Uday, RVS., et al. 2021. PLoS One. 16: e0257206. PMID: 34506566
  9. 达拉非尼单药治疗复发性BRAFV600E突变TTF-1阳性垂体后叶肿瘤。  |  Grenier-Chartrand, F., et al. 2022. Acta Neurochir (Wien). 164: 737-742. PMID: 35029761
  10. 达拉非尼和曲美替尼相关肾小球毒性:病例报告。  |  Jo, E. and Rhee, H. 2022. Medicine (Baltimore). 101: e28485. PMID: 35029901
  11. 通过 UGT1A1 介导的葡萄糖醛酸化预测达拉非尼和伊立替康之间的药物相互作用  |  Wang, Z., et al. 2022. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 47: 353-361. PMID: 35147853
  12. 前线单药达拉菲尼成功治疗埃尔德海姆-切斯特病  |  Salama, H., et al. 2022. Am J Case Rep. 23: e935090. PMID: 35171900
  13. 复发BRAF V600E突变多发性骨髓瘤患者对达拉菲尼和曲美替尼的部分应答及可能的耐药机制  |  Ernst, T., et al. 2022. BMJ Case Rep. 15: PMID: 35396243
  14. 老年 BRAF V600 突变阳性晚期黑色素瘤患者联合使用达拉非尼和曲美替尼的安全性:西班牙患者的实际数据分析(ELDERLYMEL)。  |  González-Barrallo, I., et al. 2022. Melanoma Res. 32: 343-352. PMID: 35762583
  15. BRAF V600 突变晚期黑色素瘤的一线 pembrolizumab 与 dabrafenib/trametinib 治疗对比。  |  Kim, CG., et al. 2022. J Am Acad Dermatol. 87: 989-996. PMID: 36068115

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