Rad3激活剂

常见的 Rad3 激活剂包括但不限于咖啡因 CAS 58-08-2、喜树碱 CAS 7689-03-4、依托泊苷（VP-16）CAS 33419-42-0、羟基脲 CAS 127-07-1 和氟尿嘧啶 CAS 51-21-8。

Rad3 激活剂包括通过复杂的生化途径间接增强 Rad3 功能活性的各种化合物。咖啡因通过抑制磷酸二酯酶和提高 cAMP 水平，间接增强了 Rad3 在 DNA 损伤反应和细胞周期控制中的作用。拓扑异构酶抑制剂喜树碱和依托泊苷以及核糖核苷酸还原酶抑制剂羟基脲会加剧 DNA 损伤和复制压力。这就需要加强 Rad3 介导的 DNA 修复和复制途径。结合到 RNA 和 DNA 中的 5-氟尿嘧啶会进一步加剧这些影响，因此 Rad3 有必要参与核苷酸切除修复。PARP抑制剂奥拉帕利（Olaparib）和紫外线辐射模拟物补骨脂素（Psoralen）会加重DNA损伤，从而分别增强Rad3在同源重组和核苷酸切除修复途径中的活性。

针对 DNA 损伤反应中关键激酶的抑制剂进一步促进了 Rad3 的激活。ATR 激酶抑制剂 VE-821 和 CHK1 抑制剂 AZD7762 会导致 DNA 损伤失控，从而加强 Rad3 在 DNA 修复中的作用。同样，分别抑制 ATM 激酶和 DNA-PK 的 KU-55933 和 NU7441 会增强 DNA 损伤应激，从而加强 Rad3 在 DNA 修复和检查点激活途径中的作用。Aphidicolin 通过抑制 DNA 聚合酶，导致复制应激和分叉停滞，进一步增强了 Rad3 在 DNA 复制和修复过程中的活性。这些激活剂通过对 DNA 损伤和复制应激的靶向作用，共同强调了 Rad3 在维持基因组完整性和应对细胞 DNA 损伤方面的关键作用。