R-type calcium channel α1E激活剂

常见的R型钙通道α1E激活剂包括但不限于（±）-Bay K 8644（CAS 71145-03-4）、硝苯地平（CAS 21829-25-4）、 阿折地平（Azelnidipine）CAS 123524-52-7、ω-Agatoxin IVA CAS 145017-83-0和氨氯地平（Amlodipine）CAS 88150-42-9。

R 型钙通道 α1E 激活剂是一系列通过影响神经元内的钙信号通路来增强 R 型钙通道 α1E 功能的化合物。异雷地平、硝苯地平、氨氯地平、尼卡地平、维拉帕米和地尔硫卓都是主要的 L 型钙通道阻滞剂，它们可以通过改变细胞内钙浓度的平衡间接放大 R 型钙通道 α1E 的活性，从而导致有利于 R 型通道激活的环境。例如，异拉地平通过改变电压依赖性来增强 R 型通道的活性，从而增加通道开放的可能性。同样，FPL 64176 可调节钙离子进入，通过改变细胞钙离子动态间接影响 R 型通道 α1E。与此相反，SNX-482 在不能完全阻断通道的浓度下，可能会使 R 型钙通道 α1E 增敏，从而增强 R 型钙通道 α1E，激活剂是调节钙动力学并间接增加 R 型钙通道 α1E 活性的化合物。二氢吡啶类钙通道阻滞剂，如异雷地平、硝苯地平、氨氯地平和尼卡地平，虽然针对的是 L 型通道，但可通过改变细胞钙平衡来影响 R 型钙通道 α1E；钙平衡的这种变化可导致 R 型通道激活的可能性增加。同样，苯烷基胺和苯并硫氮杂卓类钙通道阻滞剂（如维拉帕米和地尔硫卓）可通过改变细胞内钙平衡间接支持 R 型钙通道 α1E 的功能，从而可能有利于这些通道的激活。Bay K 8644 作为 L 型通道的激动剂，也能通过影响细胞内的整体钙信号转导，间接改变 R 型通道的功能活性。

除了这些 L 型通道调节剂外，SNX-482 和 FPL 64176 等其他化合物虽然不是直接激活剂，但可以使 R 型钙通道 α1E 进入更容易激活的状态。SNX-482 在亚阻断浓度下使用时，可通过将 R 型通道稳定在反应更灵敏的状态，为激活通道做准备。FPL 64176 可增强通过 L 型通道的钙离子流入，从而间接影响 R 型通道的活性。其他特异性钙通道阻断剂，如 ω-Agatoxin IVA、ω-Conotoxin GVIA 和 ω-Conotoxin MVIIC，分别针对 P/Q- 和 N- 型通道，它们的作用通过减少来自其他通道类型的竞争，导致 R- 型电流的功能贡献相对增加。总之，这些激活剂通过对细胞钙信号通路进行一系列间接但重要的调节，增强了 R 型钙通道 α1E 的活性。