R-type calcium channel α1E 抑制因子

常见的R型钙通道α1E抑制剂包括（但不限于）乙琥胺（Ethosuximide，CAS 77-67-8）、米贝地尔二盐酸盐（Mibefradil dihydrochloride，CAS 116666-63-8）、氯化镍（Nickel( II) chloride CAS 7718-54-9、Amiloride CAS 2609-46-3和Cadmium chloride, anhydrous CAS 10108-64-2。

R 型钙通道 α1E 的化学抑制剂通过多种机制抑制钙离子通过这些通道。SNX-482 对 R 型钙通道 α1E 具有高度的特异性，其作用是直接与通道的 α1 亚基（包括 α1E 亚基）结合，从而阻碍钙离子的流入。同样，氯化镍和氯化镉通过非选择性地与 R 型钙通道 α1E 以及其他电压门控钙通道的细胞外侧结合，从而抑制钙离子的进入。多肽毒素 ω-Conotoxin GVIA 和 ω-Conotoxin MVIIC 也具有很高的特异性，可直接与 R 型钙通道 α1E 结合，阻碍钙离子的流动，不过与 P/Q 型通道相比，ω-Conotoxin MVIIC 对 R 型通道的亲和力较低。众所周知，ω-赤霉毒素 IVA 会优先抑制 P/Q 型钙通道，但在浓度升高时，它也会通过阻断 R 型钙通道 α1E 而阻碍该通道。

除了这些直接抑制剂外，其他几种化学物质也会间接影响 R 型钙通道 α1E 的活性。乙琥胺（Ethosuximide）和米贝拉地（Mibefradil）主要是 T 型钙通道阻滞剂，它们可能会改变细胞的钙动力学和电特性，进而调节 R 型通道 α1E 的活性。阿米洛利通过影响钠通道和钠钙交换器，改变细胞内钙水平和钙进入的驱动力，从而影响 R 型通道的活性。最后，二氢吡啶类化合物硝苯地平、苯烷基胺维拉帕米以及苯并硫氮杂卓地尔硫卓都能抑制 L 型钙通道，但它们也能通过改变整体钙平衡和膜电位间接影响 R 型钙通道 α1E，从而调节 R 型通道对细胞兴奋性的贡献。