R-type calcium channel α1E Inhibitoren
Gängige R-type calcium channel α1E Inhibitors sind unter underem Ethosuximide CAS 77-67-8, Mibefradil dihydrochloride CAS 116666-63-8, Nickel(II) chloride CAS 7718-54-9, Amiloride CAS 2609-46-3 und Cadmium chloride, anhydrous CAS 10108-64-2.
Chemische Inhibitoren von Kalziumkanälen des R-Typs α1E funktionieren über verschiedene Mechanismen, um den Durchgang von Kalziumionen durch diese Kanäle zu hemmen. SNX-482 weist eine hohe Spezifität für Kalziumkanäle des R-Typs α1E auf, indem es direkt an die α1-Untereinheit des Kanals bindet, zu der auch die α1E-Untereinheit gehört, und so den Zufluss von Kalziumionen behindert. In ähnlicher Weise wirken Nickelchlorid und Cadmiumchlorid durch nichtselektive Bindung an die extrazelluläre Seite von R-Typ-Calciumkanälen α1E und anderen spannungsgesteuerten Calciumkanälen und hemmen so den Calciumeintritt. Die Peptidtoxine ω-Conotoxin GVIA und ω-Conotoxin MVIIC zielen ebenfalls mit hoher Spezifität auf diese Kanäle ab, indem sie direkt an Kalziumkanäle vom R-Typ α1E binden und den Fluss von Kalziumionen behindern, obwohl ω-Conotoxin MVIIC eine geringere Affinität zu Kanälen vom R-Typ im Vergleich zu Kanälen vom P/Q-Typ aufweist. ω-Agatoxin IVA hemmt zwar bekanntermaßen bevorzugt Kalziumkanäle des P/Q-Typs, kann aber bei hohen Konzentrationen auch Kalziumkanäle des R-Typs α1E behindern, indem es den Kanal blockiert.
Zusätzlich zu diesen direkten Inhibitoren können mehrere andere Chemikalien die Aktivität der Kalziumkanäle vom Typ R α1E indirekt beeinflussen. Ethosuximid und Mibefradil, die in erster Linie Kalziumkanalblocker vom T-Typ sind, können die zelluläre Kalziumdynamik und die elektrischen Eigenschaften verändern, was wiederum die Aktivität der R-Typ-Kanäle α1E modulieren kann. Amilorid verändert durch seine Wirkung auf Natriumkanäle und Natrium-Kalzium-Austauscher den intrazellulären Kalziumspiegel und die treibende Kraft für den Kalziumeintritt, was die Aktivität von R-Typ-Kanälen beeinflussen kann. Schließlich sind die Dihydropyridinverbindung Nifedipin und das Phenylalkylamin Verapamil sowie das Benzothiazepin Diltiazem dafür bekannt, dass sie Kalziumkanäle vom L-Typ hemmen, aber sie können auch indirekt die Kalziumkanäle vom R-Typ α1E beeinflussen, indem sie die gesamte Kalziumhomöostase und die Membranpotenziale verändern, wodurch der Beitrag der Kanäle vom R-Typ zur zellulären Erregbarkeit moduliert werden kann.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
Ethosuximid blockiert T-Typ-Calciumkanäle, die indirekt R-Typ-Calciumkanäle α1E hemmen können, indem sie die zelluläre Calciumdynamik und die elektrischen Eigenschaften verändern, die die Aktivität von R-Typ-Kanälen dämpfen könnten, da sie Teil des Gesamtnetzwerks von Calciumkanälen sind, die das Membranpotenzial und die Erregbarkeit regulieren. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Mibefradil hemmt T-Typ-Calciumkanäle und kann durch die Modulation der intrazellulären Calciumspiegel und des Membranpotenzials indirekt zu einer Verringerung der α1E-Aktivität der R-Typ-Calciumkanäle führen, da die beiden Kanaltypen in bestimmten neuronalen Bahnen funktionell gekoppelt sein können. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
Nickelchlorid hemmt nichtselektiv mehrere Arten von spannungsgesteuerten Calciumkanälen, einschließlich des R-Typs. Es bindet an die extrazelluläre Seite des Kanals und bewirkt eine Hemmung des Calciumeinstroms durch den R-Typ-Calciumkanal α1E. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
Amilorid hemmt indirekt R-Typ-Calciumkanäle α1E, indem es die Funktion von Natriumkanälen und Natrium-Calcium-Austauschern moduliert, was wiederum die intrazellulären Calciumspiegel und die treibende Kraft für den Calciumeintritt durch R-Typ-Kanäle beeinflusst. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Cadmiumchlorid ist ein Schwermetallsalz, das Kalziumkanäle vom Typ R α1E hemmen kann, indem es an bestimmte Stellen des Kanals bindet, was zu einer Blockade der Kalzium leitenden Pore führt. | ||||||
ω-Agatoxin IVA | 145017-83-0 | sc-302015 | 100 µg | $454.00 | ||
ω-Agatoxin IVA ist ein Toxin, das vorzugsweise P/Q-Typ-Calciumkanäle blockiert, aber auch gezeigt hat, dass es R-Typ-Calciumkanäle α1E bei höheren Konzentrationen hemmt, indem es an den Kanal bindet und den Calciumeinstrom behindert. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Nifedipin ist eine Dihydropyridinverbindung, die vorwiegend L-Typ-Calciumkanäle hemmt, aber indirekt R-Typ-Calciumkanäle α1E hemmen kann, indem es die gesamte Calciumhomöostase und die Membranpotenziale moduliert, was die Aktivität von R-Typ-Kanälen verändern könnte. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Phenylalkylamin, das in erster Linie L-Typ-Calciumkanäle hemmt, aber auch indirekt R-Typ-Calciumkanäle α1E hemmen kann, indem es die intrazellulären Calciumspiegel und die Erregbarkeit der Zellen verändert, was den Beitrag von R-Typ-Kanälen bei der elektrischen Signalübertragung verringern könnte. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Diltiazem ist ein Benzothiazepin, das L-Typ-Calciumkanäle blockiert und indirekt R-Typ-Calciumkanäle α1E hemmen kann, indem es die gesamte Calciumsignalisierung und die Erregbarkeit von Zellen beeinflusst, was sich auf die funktionelle Aktivität von R-Typ-Kanälen auswirkt. | ||||||