PYST2激活剂是一组能增强PYST2(双特异性蛋白磷酸酶亚家族成员)功能活性的化合物。这些激活剂通过PYST2 直接参与的几种信号通路发挥作用。其中一些激活剂,如 Anisomycin、EGF 和 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA),作用于 JNK/MAPK 和表皮生长因子受体途径,导致PYST2 的磷酸化和激活。Anisomycin 是一种 JNK 激活剂,而作为 MAPK 家族成员的 JNK 可使PYST2 磷酸化,从而导致其活化。表皮生长因子激活表皮生长因子受体通路,从而导致 MAPK 通路的激活,并间接激活PYST2。PMA 是蛋白激酶 C(PKC)的激活剂,PKC 激活后也会导致PYST2 磷酸化和激活。
此外,其他激活剂,如佛司可林、IBMX、8-溴-cAMP、罗利普仑、西洛斯坦、丁卡地辛、扎达韦林、胰高血糖素和肾上腺素等,都是通过腺苷酸环化酶/cAMP 途径发挥作用的。例如,佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂,可提高细胞中的 cAMP 水平。cAMP 的增加会激活 PKA,使其磷酸化,从而激活PYST2。同样,非特异性磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 也会提高细胞内的 cAMP 水平,导致 PKA 激活,进而激活PYST2。同样,细胞渗透性 cAMP 类似物 8-溴-cAMP 可直接激活 PKA,导致PYST2 磷酸化和活化。通过各自不同的作用模式,这些化学物质通过影响PYST2 直接参与的特定信号通路,共同提高了PYST2 的功能活性。
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