PTPN21 激活剂包括各种通过不同信号途径间接刺激 PTPN21 活性的化合物。佛司可林(Forskolin)和二丁烯酰-cAMP 通过提高细胞内 cAMP 以及随后激活 PKA,可导致磷酸化级联,从而间接增强 PTPN21 的磷酸化活性。同样,Pervanadate 通过抑制竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶,可能会导致 PTPN21 在去磷酸化过程中的作用因底物可用性的增加而变得更加突出。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯对 PKC 的激活作用以及萼萼甲和冈田酸对丝氨酸/苏氨酸磷酸酶的抑制作用也有助于形成有利于 PTPN21 激活的细胞环境,因为它们改变了磷酸化格局,从而增加了对 PTPN21 磷酸酶活性的功能需求。异诺霉素能提高细胞内的钙水平,这可能会通过调节钙敏感的信号通路间接激活 PTPN21,而锌离子的异构效应则能通过诱导有益的构象变化增强 PTPN21 的活性。
细胞氧化还原状态也对 PTPN21 的活性起着调节作用,过氧化氢是一种氧化剂,有可能通过氧化机制增强 PTPN21 的功能。同样,S-亚硝基-N-乙酰青霉胺释放的一氧化氮可能导致 PTPN21 的 S-亚硝基化,从而可能通过翻译后修饰提高其活性。表没食子儿茶素没食子酸酯的激酶抑制作用可能会减少作为 PTPN21 负调控因子的蛋白质的磷酸化,从而间接促进 PTPN21 的激活。最后,多胺 Spermine 可稳定 PTPN21 mRNA 或调节离子通道和信号通路,从而增强 PTPN21 在细胞中的作用。总之,这些化学激活剂通过对各种信号通路和细胞过程的靶向作用,间接导致了 PTPN21 磷酸酶活性的功能增强,而无需增加其表达或直接激活。
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