PRRG4 的化学抑制剂通过阻碍各种激酶的激活或活性来发挥作用,这些激酶负责磷酸化和随后调节该蛋白质。Staurosporine 是一种广谱激酶抑制剂,可靶向催化 PRRG4 磷酸化的各种激酶,从而阻止其活化。同样,双吲哚马来酰亚胺 I 和 Gö6976 也能特异性抑制蛋白激酶 C (PKC),众所周知,PKC 能修饰包括 PRRG4 在内的多种蛋白质。通过抑制 PKC,这些化学物质可直接降低 PRRG4 的磷酸化水平,从而影响其功能状态。LY294002 和 Wortmannin 都以磷酸肌醇 3- 激酶(PI3K)为靶标,PI3K 是细胞信号传导过程中的关键酶,可间接影响 PRRG4 的磷酸化状态。通过阻断 PI3K 的活性,这些抑制剂可以减少导致 PRRG4 发生改变的下游信号事件。
其他抑制剂则针对可能参与调控 PRRG4 的特定途径。SB203580 和 PD98059 主要针对 MAP 激酶通路;SB203580 可抑制 p38 MAP 激酶,而 PD98059 和 U0126 都可抑制 MAPK/ERK 通路中的上游激酶 MEK。如果 PRRG4 是下游靶点,抑制这些激酶会导致 PRRG4 的磷酸化减少。雷帕霉素通过抑制细胞生长和新陈代谢的核心调节因子 mTOR,影响了 PRRG4 发挥作用的整个细胞环境。PP2 可抑制 Src 家族酪氨酸激酶,SP600125 可靶向 c-Jun N 端激酶 (JNK),如果 PRRG4 的活性与涉及这些激酶的信号通路有关,则 PP2 和 SP600125 可分别导致 PRRG4 磷酸化和调控的减少。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效的非选择性蛋白激酶抑制剂。PRRG4已知会被某些激酶磷酸化,而staurosporine对多种激酶的抑制作用可能会导致PRRG4的磷酸化程度降低,从而起到功能抑制作用。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 能够特异性抑制蛋白激酶 C(PKC)。由于 PKC 能够磷酸化多种底物,包括 PRRG4,因此双吲哚马来酰亚胺 I 抑制 PKC 能够降低 PRRG4 的磷酸化及其后续活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)的特异性抑制剂。鉴于 PI3K 信号转导可导致下游磷酸化事件,用 LY294002 抑制 PI3K 可减少 PRRG4 的磷酸化和激活。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAP 激酶的特异性抑制剂,后者参与细胞对压力和细胞因子的反应。如果PRRG4参与p38 MAPK调节的途径,SB203580抑制p38 MAPK可能会导致PRRG4的功能抑制。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是 MAP 激酶(MEK)的选择性抑制剂,MEK 是 MAPK/ERK 通路的上游。通过抑制 MEK,PD98059 可减少 ERK 的活化,并可能抑制 PRRG4 的磷酸化和功能。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂,由于mTOR是细胞生长和代谢的核心调节因子,因此用雷帕霉素抑制mTOR可以抑制PRRG4功能活性所必需的进程。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是另一种PI3K抑制剂,与LY294002一样,它可以通过抑制PI3K活性来防止下游蛋白的磷酸化。因此,它可以抑制PRRG4的活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 终止子激酶(JNK)抑制剂。如果 PRRG4 受 JNK 介导的磷酸化调控,那么 SP600125 对 JNK 的抑制可能会导致 PRRG4 的功能抑制。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 是 Src 家族酪氨酸激酶的抑制剂。由于 Src 激酶可以磷酸化包括 PRRG4 在内的多种底物,PP2 的抑制作用可以阻止 PRRG4 的活化和功能。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是MEK1和MEK2的选择性抑制剂。通过抑制这些激酶,U0126可以防止激活ERK1/2,后者可能会导致PRRG4磷酸化,从而抑制其功能。 |