Date published: 2025-10-10

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PP2A-Bα激活剂

常见的 PP2A-Bα 激活剂包括但不限于 Fostriecin CAS 87860-39-7、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Cantharidin CAS 56-25-7、Endothall CAS 145-73-3 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

PP2A-Bα 激活剂包括各种能调节细胞磷酸酶活性的化合物,特别是能改变 PP2A-Bα 的功能动态。例如,福斯特里钦通过选择性抑制 PP2A 而不是 PP1 来调整磷酸酶活性的平衡,从而增强 PP2A-Bα 的功能性磷酸酶活性。同样,冈田酸(Okadaic Acid)在低浓度时会优先抑制 PP1,从而通过降低 PP1 的竞争性抑制作用间接增强 PP2A-Bα 的活性。Cantharidin 和 Norcantharidin 对其他磷酸酶的抑制作用更强,从而使平衡转向 PP2A-Bα 活性的增加。(S)-Perillyl醇和Endothall等化合物通过调节PP2A-Bα起调节作用的信号通路,如(S)-Perillyl醇调节Ras信号通路,从而提高了PP2A-Bα激活的特异性。

Calyculin A 和 Tautomycin 等其他化合物虽然是众所周知的一般 PP2A 抑制剂,但在剂量上有细微差别,可通过选择性抑制 PP1 或对 PP2A 全酶产生不同影响,间接增强 PP2A-Bα 的活性。微囊藻毒素-LR 可通过其异构相互作用微调 PP2A-Bα 的底物特异性,而苯基胂氧化物可通过影响 PP2A-Bα 的氧化还原状态导致构象变化,从而增强其活性。LB-100 在抑制 PP2A 的同时,在某些条件下会优先激活 PP2A-Bα,同样,茜草毒素 B 通过抑制其他 PP2A 全酶,也会间接导致 PP2A-Bα 活性上调。总之,这些化学物质决定了 PP2A-Bα 的活化是通过磷酸酶活性和途径相互作用的微妙平衡来调节的,从而确保精确控制 PP2A-Bα 在细胞过程中的作用。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Fostriecin

87860-39-7sc-202160
50 µg
$260.00
9
(1)

由于与 PP2A-Bα 结合时的独特结构构象,福斯特里殷能选择性地抑制 PP2A,而不是 PP1。这种化学作用增强了 PP2A-Bα 磷酸酶的活性,导致其特定底物去磷酸化。

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

奥卡酸(Okadaic Acid)是PP1和PP2A的强效抑制剂,但在低浓度下,它优先抑制PP1,从而通过减少竞争间接增强PP2A-Bα的活性。

Cantharidin

56-25-7sc-201321
sc-201321A
25 mg
100 mg
$81.00
$260.00
6
(1)

Cantharidin抑制PP2A和其他磷酸酶,在特定的浓度水平下,它可能会优先影响其他磷酸酶,从而通过改变磷酸酶平衡间接增强PP2A-Bα的活性。

Endothall

145-73-3sc-201325
sc-201325A
20 mg
100 mg
$48.00
$199.00
1
(1)

Endothall是一种有机氯化合物,可抑制PP2A,但通过竞争性抑制,它可能会选择性地调节PP2A-Bα对其他PP2A同源物的活性,从而导致其活性相对增加。

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

Calyculin A与冈田酸一样,是PP1和PP2A的强效抑制剂,但在较低浓度下,它可以优先抑制PP1,从而间接增加PP2A-Bα的活性。

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

Tautomycin 靶向 PP1 和 PP2A;然而,它在这两者之间的结合亲和力各不相同,这可以通过改变磷酸酶活性的平衡来间接提高 PP2A-Bα 的活性。

Norcantharidin

29745-04-8sc-280719
5 g
$111.00
2
(0)

去甲斑蝥素是斑蝥素的脱甲基类似物,对PP2A具有相似的抑制作用。它可通过影响细胞中磷酸酶活性的整体平衡,间接增加PP2A-Bα的活性。

LB-100

1632032-53-1sc-507368
10 mg
$330.00
(0)

LB-100是PP2A的一种小分子抑制剂,它对某些PP2A全酶的影响大于对其他酶的影响,在特定条件下可能会增强PP2A-Bα的活性。

Phenylarsine oxide

637-03-6sc-3521
250 mg
$40.00
4
(1)

苯基砷氧化物(Phenylarsine Oxide)已知可与邻二硫醇结合,并通过影响氧化还原状态从而间接调节PP2A-Bα的活性,进而改变其构象,导致其活性发生变化。