POPX1 激活剂包括各种化合物,它们通过调节各种细胞信号传导途径间接促进 POPX1 酶活性的增强。众所周知,PKA 能使几种能增强 POPX1 活性的底物磷酸化,从而增强其在细胞信号级联中的作用。同样,鞘氨醇-1-磷酸通过 G 蛋白偶联受体信号转导发挥作用,从而激活可能促进 POPX1 活性提高的途径,从而增强其对细胞存活和迁移的调节作用。表没食子儿茶素没食子酸酯和染料木素通过其激酶抑制作用,缓解了对 POPX1 的负调控,从而增强了其活性,使其能够更有效地调控细胞内的目标底物。
A23187 和 Thapsigargin 等调节细胞内钙水平的化合物进一步促进了 POPX1 的活化,它们通过增加钙离子的含量,激活了 POPX1 的通路,从而增加了 POPX1 底物的可用性或改变了其亲和力,从而增强了 POPX1 的活性。作为 PKC 激活剂的 PMA 以及 PI3K 抑制剂 LY294002 和 Wortmannin 会影响信号传导机制,从而调整磷酸化状况,使其有利于 POPX1 的激活。针对 MEK 和 p38 MAPK 的抑制剂(即 U0126 和 SB203580)通过减少竞争性磷酸化事件(否则会对 POPX1 起负面调节作用),从而间接增强了 POPX1 的活性。此外,尽管 Staurosporine 具有广谱激酶抑制作用,但它仍有可能通过抑制通常会抑制 POPX1 相关过程的特定激酶,选择性地提高 POPX1 的活性。总之,这些化合物通过不同但趋同的途径发挥作用,最终在不需要上调 POPX1 表达的情况下激活 POPX1 的功能,确保 POPX1 能够在其信号域内更大程度地发挥其磷酸酶活性。
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶(SERCA),导致细胞内钙水平升高,这可能会通过提高底物的可用性来激活增加 POPX1 功能活性的途径。 |