Pol II-H激活剂
常见的 Pol II-H 激活剂包括但不限于 DRB CAS 53-85-0、Amiloride - HCl CAS 2016-88-8、Flavopiridol CAS 146426-40-6、ICRF-193 CAS 21416-68-2 和 Trichostatin A CAS 58880-19-6。
Pol II-H 的化学激活剂通过各种生化途径在调节其转录活性方面发挥着关键作用。溴-ADP-核糖是多（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的底物，PARP 在激活后会将 ADP- 核糖单位添加到目标蛋白质中。当 Pol II-H 以这种方式发生改变时，由于转录机制在损伤部位的招募和稳定性增强，它在 DNA 修复过程中的作用也会增强。此外，DRB 还通过抑制负转录调节因子来作用于 Pol II-H。因此，DRB 通过减少这些调节因子施加的限制，间接增强了 Pol II-H 的活性，从而促进了更强大的转录反应。同样，阿米洛利（Amiloride）虽然主要是一种钠通道抑制剂，但它能引起细胞离子平衡的变化，从而增强 Pol II-H 的转录活性，这说明了细胞过程的相互关联性及其对转录的影响。
黄酮哌啶醇（Flavopiridol）针对 CDK9/yclin T1 复合物（也称为正转录伸长因子 b（P-TEFb））的另一层调控作用显而易见。通过抑制该复合物，黄腐霉醇会导致 Pol II-H 的 C 端结构域（CTD）磷酸化增加，而 C 端结构域是转录起始和延伸阶段的关键步骤。ICRF-193通过与拓扑异构酶II相互作用促进Pol II-H的激活，从而导致DNA松弛，这种作用有可能增强Pol II-H的转录活性。此外，已知的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 Trichostatin A 会导致染色质构象更加开放，从而使 Pol II-H 有更多机会接触 DNA 模板。与此类似，Astemizole 对组胺受体的阻断也会导致染色质重塑，从而促进 Pol II-H 的活性。JQ1 破坏了 BET bromodomain 与染色质的相互作用，为 Pol II-H 的转录活性提供了另一种上调机制，强调了染色质动力学在 Pol II-H 功能中的重要性。咖啡因通过抑制磷酸二酯酶从而提高 cAMP 水平，可以激活 PKA 信号通路，从而提高 Pol II-H 的转录效率。A-485 对 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶活性的抑制也会导致组蛋白乙酰化模式的改变，从而有利于 Pol II-H 介导的转录。Triptolide 对 Pol II-H 的激活涉及对转录因子 IIH（TFIIH）XPB 亚基的共价修饰，从而导致转录活性增强。最后，α-芒硝对某些 RNA 聚合酶的选择性抑制可导致 Pol II-H 活性的补偿性上调，因为细胞会努力维持必要的转录过程。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB（5,6-二氯-1-beta-D-呋喃核糖基苯并咪唑）通过抑制转录负调控因子来激活 Pol II-H，从而间接提高 Pol II-H 的转录活性。 | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
阿米洛利通过抑制钠通道间接激活 Pol II-H，导致细胞离子平衡的改变，从而增强 Pol II-H 的转录物活性。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
黄酮哌啶醇通过抑制 CDK9/cyclin T1（P-TEFb）激活 Pol II-H，而 CDK9/cyclin T1 会磷酸化 Pol II-H 的 CTD，导致转录物伸长增强。 | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193 通过抑制拓扑异构酶 II 激活 Pol II-H，导致 DNA 松弛，并可能增强 Pol II-H 介导的转录。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A 可通过抑制组蛋白去乙酰化酶激活 Pol II-H，使染色质结构更加开放，增加 Pol II-H 与 DNA 的接触。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 通过与 BET 溴域结合激活 Pol II-H，将其从染色质中置换出来，从而通过改变染色质结构上调 Pol II-H 的活性。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
咖啡因通过抑制磷酸二酯酶激活 Pol II-H，导致 cAMP 水平升高，从而可通过 PKA 信号增强 Pol II-H 的转录物活性。 | ||||||
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
A-485 通过与 p300/CBP 结合并抑制其催化活性来激活 Pol II-H，而 p300/CBP 可以通过改变组蛋白乙酰化来增强 Pol II-H 介导的转录物。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolide 通过共价修饰 TFIIH 的一个亚基 XPB 来激活 Pol II-H，从而提高 Pol II-H 的转录活性。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-鹅膏蕈素通过与 RNA 聚合酶亚群结合并抑制它们来激活 Pol II-H，这可导致 Pol II-H 活性的补偿性增加，以维持细胞的转录物需求。 | ||||||