Date published: 2025-9-11

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PLEKHG3激活剂

常见的PLEKHG3激活剂包括但不限于毛喉素CAS 66575-29-9、鸟苷5'-O-(3-硫代三磷酸)四锂盐CAS 94825-44 -2、(-)-肾上腺素CAS 51-43-4、Ionomycin CAS 56092-82-1和Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9。

PLEKHG3 的激活涉及多种信号分子的复杂协调,这些分子直接影响其功能状态。腺苷酸环化酶被激活,导致 cAMP 水平激增,引发一连串细胞内事件,最终通过 PKA 介导的磷酸化激活 PLEKHG3。磷酸肌酸与pleckstrin 同源结构域(如 PLEKHG3 中的pleckstrin 同源结构域)相互作用,促进 PLEKHG3 定位于质膜,并在质膜上发挥功能活性。此外,PLEKHG3 对 Rho 家族 GTP 酶的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性会因 GTP 类似物的结合而增强,GTP 类似物可稳定活性 GTP 结合态,从而促进下游信号事件的发生。

细胞钙动力学的变化进一步塑造了 PLEKHG3 的调控格局。使细胞内钙水平升高的离子源可调节钙敏感途径的活性,从而影响 PLEKHG3 的功能。此外,激活 G 蛋白偶联受体使 cAMP 浓度升高,也会间接影响 PLEKHG3 的活性。二酰甘油在激活 PKC 方面的作用,反过来又可能使 PLEKHG3 相关途径中的底物磷酸化,这说明了不同信号分子与 PLEKHG3 之间复杂的相互作用。同样,生物活性脂质可启动信号级联,最终调节 Rho GTPase 的活性,从而增强 PLEKHG3 的 GEF 功能。

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