plasma kallikrein激活剂

常见的血浆激肽释放酶激活剂包括（但不限于）Bradykinin CAS 58-82-2、胰蛋白酶抑制剂、大豆CAS 9035-81-8、甲磺酸萘莫司他CAS 82956-11-4、氨甲环酸CAS 1197-18-8和肝素CAS 9005-49-6。

血浆胰激肽原激活剂是多种化学物质，它们通过胰激肽原-激肽系统中的各种机制增强血浆胰激肽原的活性。例如，缓激肽既是血浆allikrein 的产物，又是其激活剂，从而形成一个正反馈回路，增强系统的反应。当高分子量激肽原释放时，缓激肽可刺激产生更多的allikrein，从而在自我循环中增强自身的生成。同样，H-D-Pro-Phe-Arg-pNA 等合成底物通过提供裂解的目标序列，间接维持酶的活性，从而有助于测量allikrein 的活性。这就建立了一个血浆allikrein持续激活的系统，确保激肽原持续裂解为缓激肽。另一方面，C1-抑制剂等分子与血浆胰激肽原相互作用，防止其过早降解或失活，从而延长其活性寿命，提高其在生物系统中的功能。

血浆胰激肽原激活剂类中的其他化合物则通过间接机制发挥作用，包括瞬时抑制，最终导致蛋白质活性的补偿性增加。例如，纳伐司他最初会抑制血浆钙激酶，但同时也会导致其底物积聚。当抑制作用减弱时，由于这些底物的突然出现，血浆胰激肽原的活性有可能迅速增加。这种微妙的调节凸显了激肽-激肽系统的复杂性，在某些条件下，即使是抑制剂也会间接促进激肽-激肽系统的激活。此外，蛋白酶抑制剂（如阿普罗宁）可以阻止血浆钙粘蛋白的降解，从而长期保持其活性。