这里假设的 pki β 抑制剂是指一组可以通过间接机制调节蛋白激酶活性的化学物质。由于缺乏有关 pki β 特定激酶的信息,这些抑制剂并不特异于 pki β;相反,已知这些抑制剂可通过竞争性抑制 ATP 结合位点或改变激酶构象来抑制各种激酶,从而间接影响 pki β 的活性。
例如,Staurosporine 是一种通用的激酶抑制剂,它能够阻断多种激酶(可能包括 pki β)的 ATP 结合位点。H-89 虽然对蛋白激酶 A 更有选择性,但也能通过类似的 ATP 竞争机制对其他激酶表现出抑制活性。双吲哚马来酰亚胺 I 最初被定性为一种蛋白激酶 C 抑制剂,如果 β 形式与蛋白激酶 C 结构相似,它也可能抑制 pki β。
LY294002 和 Wortmannin 等化合物最初被认定为磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)抑制剂,但对激酶信号级联的影响更广,可能延伸到 pki β。SP600125 和 PD98059 分别对 JNK 和 MEK 具有特异性,但它们阻断 ATP 结合位点的能力可能会对 pki β 的活性产生影响;SB203580 和 U0126 的设计目标是 p38 MAP 激酶和 MEK1/2,但它们的作用模式可能会影响信号网络中的相关激酶。Src家族激酶抑制剂PP2和表皮生长因子受体(EGFR)及HER2抑制剂拉帕替尼(Lapatinib)通过靶向ATP结合口袋发挥作用,如果结构相似,则可能影响pki β。索拉非尼(Sorafenib)是一种广谱激酶抑制剂,可抑制多种受体酪氨酸激酶,其抑制活性可通过 ATP 竞争减少激酶信号传导,从而扩展到 pki β。
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