PKC ζII 抑制因子

常见的PKCζII抑制剂包括但不限于Staurosporine CAS 62996-74-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Sotrastaurin CAS 42563 7-18-9、双吲哚马来酰亚胺 I（GF 109203X）CAS 133052-90-1 和盐酸 LY-333,531 CAS 169939-93-9。

蛋白激酶C（PKC）ζII抑制剂是一类特殊的分子，可靶向并抑制蛋白激酶C（PKCζ）ζ异构体的活性。PKCζ属于PKC家族的非典型亚群，与常规和新型PKC同工型不同，它不依赖钙和二酰基甘油（DAG）来发挥激活作用。PKCζ在各种细胞内信号传导通路中发挥着核心作用，尤其是那些与细胞生长、存活和分化相关的信号通路。ζ亚型受蛋白质-蛋白质相互作用和磷脂酰肌醇依赖性激酶-1（PDK1）的独特调节，使其成为与应激反应和细胞极性相关的信号级联中的关键节面。PKCζII的抑制剂通常通过干扰ATP结合部位或破坏PKCζ与其上游激活剂或底物的相互作用来发挥作用。对PKCζ的结构分析表明，其调控结构域允许选择性抑制，因为它包含其他PKC同工型中不存在的独特序列，为化学抑制提供了精确靶标。这些抑制剂通常表现出高度特异性，因为它们能够与PKCζ的非典型调控机制相互作用。对这些抑制剂的结构特征进行研究后发现，它们能够与关键的催化残基结合，从而破坏下游信号传导通路，特别是那些涉及NF-κB和其他转录因子的通路。通过选择性地阻断PKCζ的活性，这些抑制剂能够对细胞内信号传导网络以及PKCζ在调节细胞增殖、凋亡和代谢控制等细胞过程中的作用进行详细研究。