PKC ζII激活剂

常见的PKCζII激活剂包括但不限于PMA CAS 16561-29-8、Bryostatin 1 CAS 83314-01-6、Ingenol 3-angelate CAS 75567-37-2、Prostratin CAS 60857-08-1和1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9。

蛋白激酶 C ζII（PKC ζII）的化学激活剂以多种方式与蛋白结合，启动其激酶活性。例如，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可作为二酰甘油（DAG）的模拟物，与 PKC ζII 的调节结构域结合，导致构象改变，从而触发酶的激酶功能。Bryostatin 1 与 PKC ζII 的 C1 结构域结合，类似于天然激活剂 DAG。这种相互作用导致 PKC ζII 转位至质膜，这是其激活过程中的关键一步。甲丁酸茵酚和 Prostratin 也以 C1 结构域为靶标，促进 PKC ζII 转位，使催化结构域能够磷酸化底物，从而激活酶。山梨醇 12,13 二丁酸酯和山梨醇 12,13 二乙酸酯都通过与 C1 结构域结合激活 PKC ζII，模仿 DAG 的作用，导致激酶活化。

合成类似物，如 DAG 类似物 1,2-二辛酰-sn-甘油、Didecanoyl-L-α-磷脂酰胆碱、1-油酰基-2-乙酰-sn-甘油和 OAG（1-油酰基-2-乙酰-sn-甘油），同样通过与 C1 结构域结合激活 PKC ζII，促进结构变化，从而导致激酶激活。吲哚内酰胺 V 及其异构体(-)-吲哚内酰胺 V 通过与 C1 结构域结合，选择性地激活 PKC ζII，引起激活所需的构象变化。这些化合物可确保 PKC ζII 催化结构域的正确排列和定向，使其能够有效地磷酸化目标底物。激活过程是 PKC ζII 在细胞信号通路中发挥功能的关键。