Date published: 2025-10-11

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PKC λ/ι激活剂

常见的 PKC λ/ι 激活剂包括但不限于姜黄素 CAS 458-37-7、白藜芦醇 CAS 501-36-0、槲皮素 CAS 117-39-5、D,L-红景天 CAS 4478-93-7 和维甲酸(所有反式 CAS 302-79-4)。

蛋白激酶 C lambda/iota(PKC λ/ι)激活剂属于一类独特的化合物,它们能与属于非典型蛋白激酶 C 亚家族成员的 PKC λ/ι 异构体发生特异性相互作用并调节其活性。传统的 PKC 由钙和二酰甘油激活,新型 PKC 由二酰甘油激活,但不受钙的影响,与之不同的是,非典型 PKC(包括 PKC λ/ι)对钙和二酰甘油都不敏感。相反,它们会被磷脂酸和磷脂酰肌醇等其他脂质激活,其活性受蛋白-蛋白相互作用和磷酸化事件的调节。非典型 PKC 在细胞存活、增殖、分化和迁移等多种细胞过程中发挥着至关重要的作用。

PKC λ/ι 激活剂通常通过稳定酶的活性构象或促进其与必要的辅助因子或底物的相互作用,与酶相互作用,从而增强其激酶活性。这些激活剂可以是有机小分子、肽或其他类型的化学实体。它们与 PKC λ/ι 的相互作用具有高度特异性,不会对其他 PKC 同工酶或无关激酶的活性产生显著影响。这种特异性的结构基础源于 PKC λ/ι 催化结构域和调节结构域的独特特征,它们赋予了这些异构体独特的结合口袋和激活机制。对 PKC λ/ι 激活剂的研究和表征为我们了解 PKC λ/ι 的调控和功能的分子细节提供了宝贵的见解,有助于我们了解这些激酶参与的复杂信号网络。

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