Date published: 2025-9-6

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PI 3-kinase p110 抑制因子

常见的 PI 3- 激酶 p110 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PI-103 CAS 371935-74-9、GDC-0941 CAS 957054-30-7 和 BEZ235 CAS 915019-65-7。

PI 3-激酶p110抑制剂是一类化学化合物,旨在靶向并抑制磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3-激酶)p110亚型的活性。PI 3-激酶是一类脂质激酶家族,在细胞内信号传导途径中起着至关重要的作用,调节细胞生长、增殖、生存和代谢等多种细胞过程。在这个家族中,p110亚型尤为重要,因为它们常与多种癌症类型中的致癌突变和异常信号传导有关。靶向p110亚型的抑制剂旨在破坏这些信号传导途径,阻碍癌细胞的生长和生存。

PI 3-激酶p110抑制剂的作用机制通常涉及与p110酶的活性位点结合,从而阻止其对磷脂酰肌醇底物的磷酸化。这种干扰破坏了下游信号级联反应,这些反应通常在生长因子受体激活后被激活。结果,这些抑制剂可能会阻碍蛋白激酶B(Akt)及其下游效应物的激活,这些效应物对细胞增殖和生存至关重要。通过选择性地抑制p110亚型的活性,这些化合物旨在靶向具有异常PI 3-激酶信号传导的癌细胞,同时避免对正常细胞的影响。PI 3-激酶p110抑制剂的开发代表了癌症研究领域的一个有前途的方向,因为它们有能力作为靶向各种以PI 3-激酶信号传导途径失调为特征的恶性肿瘤的手段。

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