一般来说,当提到以蛋白质或基因命名的抑制剂类别时,例如PHAPI2抑制剂,它指的是一组化合物,旨在选择性地结合并抑制通常表示为PHAPI2的蛋白质的功能。缩写PHAPI2可能指的是特定的靶蛋白,其中PHAPI可能代表特定的蛋白质或基因标识符,而2表示蛋白质家族中的亚型或特定成员。抑制剂通常以其与目标蛋白在特定位点相互作用以调节其生物活性的能力来定义,这通常涉及在分子或细胞水平上中断蛋白质的正常功能。此类抑制剂的开发通常需要对目标蛋白的结构生物学进行广泛研究。这包括了解蛋白质的三维形状、功能域和活性位点,这些对于其与其他分子的相互作用至关重要。科学家们使用X射线晶体学、核磁共振(NMR)光谱学和冷冻电子显微镜等技术来阐明这些结构细节。一旦确定了靶向区域,就可以从化学库中获取化合物,或者定制合成适合这些区域的化合物。高通量筛选方法可用于测试大量化合物对蛋白质的活性。然后,通过设计、合成和测试的迭代循环,进一步优化有潜力的化合物,从而优化其分子结构,提高其与目标蛋白的亲和力,并提高选择性,减少脱靶效应。先进的计算方法,包括分子建模和模拟,在预测这些化合物与蛋白质的相互作用以及指导化学基团的修饰以增强结合相互作用方面发挥着重要作用。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
抑制各种依赖细胞周期蛋白的激酶(CDK),并可能改变转录物的调控。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
抑制 BET 溴域蛋白,影响某些基因的转录调节。 |