PHACTR1激活剂
常见的 PHACTR1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9。
PHACTR1 激活剂是一系列主要通过调节环磷酸腺苷（cAMP）水平和随后激活蛋白激酶 A（PKA）来间接促进 PHACTR1 功能活性的化合物。福斯可林、罗利普仑、IBMX 和肾上腺素都能直接或通过抑制细胞内 cAMP 的降解来提高其水平，从而增强 PKA 信号传导。众所周知，活化的 PKA 可使各种底物磷酸化，这种翻译后修饰可导致 PHACTR1 的活化，而 PHACTR1 在肌动蛋白丝的组织和细胞信号的调节中起着关键作用。PKA 对 PHACTR1 的磷酸化可能会影响其与肌动蛋白和细胞内其他结合伙伴相互作用的能力，从而增强其调控功能。同样，合成儿茶酚胺异丙肾上腺素和 cAMP 类似物 8-Br-cAMP 可激活 PKA，从而可能导致 PHACTR1 活性增强。长春西汀、西洛斯坦、米力农、阿那格雷和扎达维林都能抑制各种磷酸二酯酶，导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活。这一系列事件可能最终导致 PHACTR1 的磷酸化和活化，从而影响其在细胞信号传导和肌动蛋白动力学中的作用。
西地那非虽然主要是一种 PDE5 抑制剂，能提高 cGMP 水平，但也能影响 cAMP 信号通路。这种影响可能会通过增强 PKA 活性间接导致 PHACTR1 的激活。cGMP 和 cAMP 信号的相互作用错综复杂，但西地那非对 PKA 活性的增强可能会导致 PHACTR1 的磷酸化，从而促进其在细胞内的功能活性。总的来说，这些 PHACTR1 激活剂利用 cAMP-PKA 通路调节的共同机制来发挥其作用，但每种激活剂都通过不同的药理作用来发挥其作用。这种特异性为间接激活 PHACTR1 提供了一种多方面的方法，强调了 PKA 介导的磷酸化在 PHACTR1 功能中的重要性。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可激活腺苷酸环化酶，导致细胞中的环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。升高的 cAMP 可激活 PKA（蛋白激酶 A），使其磷酸化，从而调节包括 PHACTR1 在内的各种蛋白质，增强其在肌动蛋白丝组织和细胞信号传导中的功能。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶-4（PDE4）的选择性抑制剂，磷酸二酯酶-4是一种降解 cAMP 的酶。罗利普仑抑制 PDE4 会导致 cAMP 水平升高，这与佛司可林类似，从而通过相同的 PKA 介导的磷酸化机制间接促进 PHACTR1 的活化。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX（3-异丁基-1-甲基黄嘌呤）是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可增加细胞内cAMP水平。结果是PKA活性增强，从而通过磷酸化间接激活PHACTR1。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合，可导致腺苷酸环化酶的激活和 cAMP 水平的增加。随后激活的 PKA 可通过磷酸化增强 PHACTR1 的活性，从而影响其在肌动蛋白聚合调节中的作用。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺，可刺激β-肾上腺素受体，从而增加细胞内cAMP并激活PKA。这反过来又可能导致PHACTR1的磷酸化与激活。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-溴腺苷3',5'-环磷酸单酯（8-Br-cAMP）是一种激活蛋白激酶A的环磷酸腺苷类似物。它是一种更稳定的化合物，可以增强磷酸化反应，从而激活PHACTR1。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
长春西汀是一种 PDE1 抑制剂，可提高 cAMP 和 cGMP 水平。这种增加可能会间接激活 PKA，并导致 PHACTR1 的磷酸化和激活。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
西洛他胺（Cilostamide）专门抑制PDE3，后者会导致细胞内cAMP水平升高，从而可能激活PKA并随后磷酸化PHACTR1，增强其在细胞信号通路中的活性。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
米力农是一种选择性 PDE3 抑制剂，可提高 cAMP 水平。预计这种增加会激活 PKA，从而可能导致 PHACTR1 的磷酸化和功能增强。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
阿那格雷也是一种 PDE3 抑制剂，其作用与西洛他胺和米力农相似，可提高 cAMP 水平，激活 PKA，并可能通过磷酸化增强 PHACTR1 的活性。 | ||||||