PDE4A抑制剂是一组不同的化学物质,可调节磷酸二酯酶4A的活性,该酶在环磷酸腺苷(cAMP)代谢中起着关键作用。这些抑制剂通过直接抑制PDE4A酶或影响影响其活性的途径来发挥作用。PDE4A在控制细胞内cAMP水平方面起着关键作用,而cAMP是参与许多细胞过程的第二信使。在直接抑制剂中,罗匹拉姆(Rolipram)、罗氟司特(Roflumilast)、阿普斯特(Apremilast)和西洛司特(Cilomilast)等化合物专门针对PDE4A,从而增加细胞内的cAMP水平。通过阻止cAMP的水解,这些抑制剂促进由cAMP依赖性信号通路介导的细胞反应的放大。皮克司特(Piclamilast)和克里斯阿博罗(Crisaborole)是其他直接抑制剂,它们通过抑制PDE4A来提高cAMP水平。这些抑制剂能够特异性阻断PDE4A活性,从而增强cAMP信号传导。
此外,非选择性PDE抑制剂(如IBMX、茶碱和咖啡因)虽然并非专门针对PDE4A,但也能通过抑制一系列PDE(包括PDE4A)来提高细胞内cAMP水平。米力农和恩福利林虽然主要作用于其他PDE,但对PDE4A也有一定的抑制作用。以支气管扩张作用著称的扎达维林也属于这一类。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
伊布司特是一种选择性磷酸二酯酶 4A (PDE4A) 抑制剂,其特点是能够通过特定的静电相互作用和疏水区域稳定酶的构象。这种结合改变了酶的动力学,有效减少了环 AMP 和环 GMP 的水解。其独特的结构特征可促进明显的异生调节剂,影响下游信号级联和细胞反应,从而提高细胞内通讯的复杂性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
一种选择性 PDE4 抑制剂,直接抑制 PDE4A,减少 cAMP 的水解。 | ||||||
Sericic acid | 55306-03-1 | sc-396534 sc-396534A | 5 mg 25 mg | $122.00 $490.00 | ||
丝氨酸作为磷酸二酯酶 4A (PDE4A) 抑制剂具有独特的性质,主要是因为它能够与酶的活性位点形成氢键并发生π-π堆积相互作用。这种相互作用会导致构象转变,从而调节酶的催化效率,影响环状核苷酸的降解率。其独特的分子结构有利于选择性结合,影响各种信号通路和细胞动力学。 | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
另一种选择性 PDE4 抑制剂,直接靶向 PDE4A,提高细胞内 cAMP 水平。 | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
PDE4 抑制剂,直接作用于 PDE4A,导致 cAMP 水平升高。 | ||||||
2-Chloromethyl-4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridine Hydrochloride | 153259-31-5 | sc-209157 | 100 mg | $320.00 | ||
可特异性抑制PDE4,包括PDE4A,改变cAMP代谢。 | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
直接抑制 PDE4A,影响 cAMP 依赖性信号通路。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
一种非选择性 PDE 抑制剂,也会影响 PDE4A 和其他 PDE,增加 cAMP 水平。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
一种非选择性 PDE 抑制剂,对 PDE4A 具有活性,可提高 cAMP 水平。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
轻度抑制各种 PDE(包括 PDE4A),影响细胞内 cAMP 水平。 |