Date published: 2025-9-9

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PBR 抑制因子

常见的PBR抑制剂包括但不限于PK 11195 CAS 85532-75-8、氟马西尼(Ro 15-1788)CAS 78755-81-4、克霉唑 CAS 23593-75-1,米非司酮 CAS 84371-65-3,酮康唑 CAS 65277-42-1。

"PBR抑制剂"类化合物包括一系列能够间接影响PBR功能的化合物,而PBR是一种参与胆固醇转运、类固醇生成和线粒体功能等多种细胞过程的蛋白质。这些抑制剂通过不同的机制发挥作用,主要作用于影响PBR活性的细胞通路。这类化合物主要包括PK11195和Ro5-4864,它们虽然是PBR的配体,但对受体却具有拮抗剂的作用,抑制其在类固醇生成和线粒体调节等过程中的功能。苯二氮卓衍生物(如地西泮)和拮抗剂(如氟马西尼)可调节GABA能信号,而GABA能信号与PBR在神经类固醇生成和应激反应中的功能密切相关。抗真菌剂(如克霉唑、酮康唑和伊曲康唑)可抑制细胞色素P450酶,从而影响类固醇生物合成途径,而PBR在类固醇生物合成途径中发挥着关键作用。通过改变这些途径,这些化合物可以间接调节PBR活性。

糖皮质激素受体拮抗剂(如米非司酮)会影响应激反应和炎症的途径,从而影响PBR在这些过程中的作用。同样,钙通道阻滞剂(如氨氯地平、维拉帕米、尼群地平、地尔硫卓)可通过调节与细胞程序(如细胞凋亡和线粒体功能)相关的钙信号通路,间接影响PBR活性。总体而言,"PBR抑制剂"类化合物种类繁多,它们通过影响各种信号通路和细胞程序,间接抑制PBR的活性。虽然这些化合物不会直接与PBR相互作用,但它们在调节细胞环境和影响关键途径(如GABA能信号传导、类固醇生物合成和钙依赖性过程)方面的作用有助于抑制PBR在维持细胞稳态方面的功能。了解这些抑制剂对PBR及其影响的其他细胞功能的影响对于理解细胞信号传导、类固醇生成和线粒体功能之间的复杂相互作用至关重要。

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