"PBR抑制剂"类化合物包括一系列能够间接影响PBR功能的化合物,而PBR是一种参与胆固醇转运、类固醇生成和线粒体功能等多种细胞过程的蛋白质。这些抑制剂通过不同的机制发挥作用,主要作用于影响PBR活性的细胞通路。这类化合物主要包括PK11195和Ro5-4864,它们虽然是PBR的配体,但对受体却具有拮抗剂的作用,抑制其在类固醇生成和线粒体调节等过程中的功能。苯二氮卓衍生物(如地西泮)和拮抗剂(如氟马西尼)可调节GABA能信号,而GABA能信号与PBR在神经类固醇生成和应激反应中的功能密切相关。抗真菌剂(如克霉唑、酮康唑和伊曲康唑)可抑制细胞色素P450酶,从而影响类固醇生物合成途径,而PBR在类固醇生物合成途径中发挥着关键作用。通过改变这些途径,这些化合物可以间接调节PBR活性。
糖皮质激素受体拮抗剂(如米非司酮)会影响应激反应和炎症的途径,从而影响PBR在这些过程中的作用。同样,钙通道阻滞剂(如氨氯地平、维拉帕米、尼群地平、地尔硫卓)可通过调节与细胞程序(如细胞凋亡和线粒体功能)相关的钙信号通路,间接影响PBR活性。总体而言,"PBR抑制剂"类化合物种类繁多,它们通过影响各种信号通路和细胞程序,间接抑制PBR的活性。虽然这些化合物不会直接与PBR相互作用,但它们在调节细胞环境和影响关键途径(如GABA能信号传导、类固醇生物合成和钙依赖性过程)方面的作用有助于抑制PBR在维持细胞稳态方面的功能。了解这些抑制剂对PBR及其影响的其他细胞功能的影响对于理解细胞信号传导、类固醇生成和线粒体功能之间的复杂相互作用至关重要。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PK 11195 | 85532-75-8 | sc-203199 sc-203199A | 10 mg 50 mg | $86.00 $315.00 | ||
PK 11195 具有选择性 pbr 的功能,对转运体蛋白具有高亲和力。其独特的结构有利于与特定氨基酸残基发生强π-π堆积相互作用和氢键作用,从而促进有效结合。该化合物的亲脂性增强了膜渗透性,使其能够有效穿越脂质双分子层。此外,该化合物的动力学特征显示出明显的可逆结合倾向,有助于其在生物系统中的动态相互作用。 | ||||||
Alpidem | 82626-01-5 | sc-210789 | 5 mg | $420.00 | ||
Alpidem 作为一种选择性 pbr,其独特之处在于能与脂质膜发生疏水相互作用,从而增强其渗透性。其分子结构可产生特定的范德华力和偶极-偶极相互作用,从而促进与目标位点的有效结合。该化合物具有快速的反应动力学特征,能迅速与其结合伙伴达到平衡,这突出了它在各种环境中的动态特性。 | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
氟马西尼是一种 GABA 受体拮抗剂,可通过调节 GABA 能途径间接抑制 PBR 的活性,而 GABA 能途径与 PBR 在神经类固醇生成中的作用有关。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
作为一种抗真菌剂,克霉唑可抑制细胞色素 P450 酶,从而可能通过改变类固醇生成途径间接抑制 PBR 活性。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
作为一种糖皮质激素受体拮抗剂,米非司酮可能会通过调节涉及应激反应和炎症的途径来抑制 PBR 的活性。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
作为一种广谱抗真菌药,酮康唑可抑制细胞色素 P450 酶,从而可能通过改变类固醇的生物合成间接抑制 PBR 的活性。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
另一种抗真菌剂伊曲康唑能抑制类固醇合成过程中依赖细胞色素 P450 的步骤,从而可能抑制 PBR 的活性。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
作为一种钙通道阻滞剂,氨氯地平可能会通过抑制与细胞凋亡和炎症有关的钙信号通路,间接抑制 PBR 的活性。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,可通过改变钙依赖性细胞过程间接抑制 PBR 活性。 | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
另一种钙通道阻滞剂尼群地平可能会通过影响细胞中的钙信号通路来抑制 PBR 活性。 |