p300激活剂

常见的p300激活剂包括但不限于CTPB CAS 586976-24-1、C646 CAS 328968-36-1、Anacardic Acid CAS 16611-84-0、Curcumin CAS 458-37-7和Brassinolide CAS 72962-43-7。

p300激活剂是靶向并增强p300蛋白活性的分子，p300蛋白是一种转录共激活因子，具有内源性组蛋白乙酰转移酶（HAT）活性。作为表观遗传学调节因子，p300通过乙酰化组蛋白蛋白上的赖氨酸残基来重塑染色质结构，这种修饰与转录激活有关。p300对组蛋白的乙酰化作用降低了它们与DNA的亲和力，从而形成更松散的染色质结构，有利于转录因子和转录机制的结合。此外，p300的作用不仅限于组蛋白，它还能对参与各种细胞过程的多种非组蛋白蛋白进行乙酰化，从而影响它们的稳定性、定位和活性。p300的功能对于基因表达、细胞生长、分化以及凋亡的调控至关重要。p300激活剂通过增强p300的HAT活性，可以影响其调控域下基因的表达。

p300激活剂的化学结构多种多样，包括小分子、肽和天然化合物。这些激活剂可通过多种机制增强p300的活性。有些可能直接与p300的催化结构域结合，使酶保持活性构象或增加其对底物蛋白和乙酰辅酶A（乙酰基的供体分子）的亲和力。有些可能通过干扰p300的负调控因子或调节信号通路间接发挥作用，导致p300磷酸化，从而增加其HAT活性。p300激活剂与其靶标之间的精确分子相互作用对于其功能至关重要，并且可能因激活剂的结构而有很大差异。