p13激活剂

常见的 p13 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和盐酸异搏定 CAS 51-30-9。

p13 激活剂包括一系列直接或间接增强 p13 在各种细胞信号范式中的活性的化合物。佛司可林通过刺激腺苷酸环化酶，导致细胞内 cAMP 激增，从而激活 PKA，通过使相关底物磷酸化，增强 p13 在 cAMP 依赖性过程中的作用。同时，PMA 作为一种 PKC 激活剂，而 IBMX 则通过抑制磷酸二酯酶来促进磷酸化级联，从而增强 p13 的活性。Ionomycin 和 A23187 都是钙离子促进剂，可提高细胞内的钙水平，从而激活涉及 p13 的钙依赖机制。异丙肾上腺素和 BIM-23127 进一步促进了这一调控网络；前者是一种促进 cAMP/PKA 信号转导的β-肾上腺素能激动剂，后者通过 Gq 蛋白偶联受体途径，可通过次级信使参与 p13。

如果 p13 受 PI3K/AKT 通路调节，那么 LY294002 对 PI3K 信号转导的抑制可能会缓解对它的抑制控制，而冈田酸通过抑制关键蛋白磷酸酶，可能会维持与 p13 相互作用或包括 p13 在内的蛋白质的磷酸化状态，从而增强其活性。安乃近能激活 JNK 通路，因此，如果 p13 是 JNK 信号转导的一个组成部分，它的功能就会增强。细胞内信使之间错综复杂的相互作用在 Spermine NONOate 中也很明显，它释放一氧化氮以提高 cGMP 水平，如果 p13 与 cGMP 依赖性信号传导有关，那么这种次级信使可能会激活 p13。最后，KN-93 对 CaMKII 的选择性抑制表明了一种微妙的调节作用，即抑制一种激酶可能会通过改变钙/钙调蛋白依赖性信号的动态来激活 p13。总之，这些化学激活剂通过一系列不同的生化途径发挥作用，共同增强了 p13 的功能活性，而无需在基因水平上进行上调。