OS4 的化学抑制剂包括一系列在功能上阻碍蛋白质磷酸酶活性的化合物。例如,众所周知冈田酸是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的强效抑制剂,其抑制作用会导致磷酸化底物在细胞内积累。这种积累是由于 OS4 与这些磷酸酶的功能相似,在冈田酸存在的情况下无法有效地使其底物去磷酸化。同样,Calyculin A、Cantharidin、Fostriecin、Tautomycin、Microcystin-LR 和 Endothall 都有一个共同的机制,即通过阻碍 OS4 的磷酸酶活性使蛋白质保持磷酸化状态。这是通过阻断 OS4 的活性位点或改变 OS4 的构象来实现的,从而阻止 OS4 催化其特定底物的去磷酸化。
此外,Nodularin 等化合物会抑制 PP2A,从而阻止 OS4 对磷蛋白的作用,从而导致 OS4 的功能性抑制,而磷蛋白在正常细胞条件下是要去磷酸化的。从另一个角度看,去甲托品碱和秋水仙碱会破坏微管聚合,从而干扰细胞周期进程和 OS4 活跃的信号转导途径,间接导致 OS4 的功能性抑制。紫杉醇(Taxol)通过稳定微管,阻碍依赖于微管分解的过程,从而间接抑制 OS4 的活性。长春新碱(Vinblastine)通过与微管蛋白结合并随后抑制微管的形成,同样会损害细胞过程,包括 OS4 参与的过程,从而导致 OS4 在细胞内的作用受到功能性抑制。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 1(PP1)和 2A(PP2A)的强效抑制剂,这两种磷酸酶对细胞周期调节和信号转导等多种细胞过程至关重要。OS4 作为一种磷酸酶,可能会通过抑制其磷酸酶活性而被 okadaic 酸在功能上抑制,从而导致磷酸化底物的积累,而 OS4 通常会将这些底物去磷酸化。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
与 okadaic acid 类似,Calyculin A 也是 PP1 和 PP2A 的强抑制剂。它能阻止 OS4 底物的去磷酸化,从而在功能上抑制 OS4,阻碍该蛋白在信号转导和其他依赖于去磷酸化事件的调控途径中发挥作用。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
坎他立定是丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶(如 PP1 和 PP2A)的另一种抑制剂。通过抑制这些磷酸酶,它可以使蛋白质保持磷酸化状态,这与 OS4 的活性相反,从而在功能上抑制其去磷酸化作用。 | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
Fostriecin选择性抑制蛋白磷酸酶2A(PP2A)而不是PP1。这种特异性抑制作用会阻止OS4与其磷酸酶底物相互作用,从而对OS4的功能产生抑制作用,前提是OS4对PP2A抑制剂具有相似的敏感性。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall是一种蛋白磷酸酶抑制剂,通过将OS4的底物蛋白保持在磷酸化状态来抑制OS4的活性,这与OS4的活性相反。 | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
地美高辛可破坏微管聚合,从而改变依赖于微管动力学的信号传导途径和细胞过程。鉴于 OS4 参与细胞周期调控,去甲托品可能会破坏需要 OS4 活性的过程,从而导致其功能抑制。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
秋水仙碱与微管蛋白结合,抑制微管聚合。这可能会损害OS4参与其中的细胞周期进程,从而通过破坏其在细胞周期中的作用来抑制OS4的功能。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
紫杉醇可稳定微管,因此可抑制依赖微管解聚的细胞过程,包括OS4活跃的通路,从而在功能上抑制OS4。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
长春花碱与微管蛋白结合,抑制微管的形成。这可能会通过破坏细胞过程来抑制OS4,特别是与细胞周期和信号转导相关的过程,而OS4在这些过程中发挥着作用。 | ||||||