Date published: 2025-9-11

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OR4C3激活剂

常见的 OR4C3 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。

OR4C3 的化学激活剂可通过各种途径影响其活性,从而导致细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平的增加。众所周知的腺苷酸环化酶激活剂--佛司可林可直接促进细胞内 cAMP 的增加。一旦腺苷酸环化酶被佛司可林激活,该酶就会将 ATP 转化为 cAMP,然后作为次级信使,有可能导致 OR4C3 的激活。同样,异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺,可与β-肾上腺素能受体结合,后者通过 G 蛋白发出信号激活腺苷酸环化酶,导致 cAMP 水平升高。只要 OR4C3 对 cAMP 水平的变化敏感,这一系列事件就会导致 OR4C3 被激活。IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,可防止 cAMP 分解,从而有助于维持或增强 OR4C3 的活化状态。

肾上腺素和沙丁胺醇这两种肾上腺素能激动剂会触发类似的途径,导致 cAMP 水平升高。肾上腺素与肾上腺素能受体结合,而沙丁胺醇专门针对β2-肾上腺素能受体,两者都会导致 cAMP 介导的 OR4C3 激活。作为腺苷受体激动剂的 NECA 和腺苷本身通过其受体介导的作用也会提高 cAMP,从而激活 OR4C3。罗利普仑通过选择性抑制磷酸二酯酶 4 增加 cAMP 浓度,支持 OR4C3 的持续激活。组胺(通过 H2 受体)、多巴胺(通过 D1 类受体)、特布他林(作为 beta2 肾上腺素能激动剂)和 PGE2(通过与 EP 受体结合)都有助于提高 cAMP 水平。只要 OR4C3 是一种 cAMP 响应蛋白,这些化学物质都能通过增强细胞内的 cAMP 信号来促进 OR4C3 的激活。

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