Date published: 2025-9-11

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OR2AT4 抑制因子

常见的OR2AT4抑制剂包括但不限于:布雷非德菌素A(CAS 20350-15-6)、莫能菌素A(CAS 17090-79-8)、染料木素(CAS 446-72-0)、Dynamin抑制剂I、Dynasore(CAS 304448-55-3)和氯丙嗪(CAS 50-53-3)。

OR2AT4 抑制剂是一种能干扰促进 OR2AT4 蛋白功能和表达的正常生物过程的化学物质。布雷非德菌素 A 会破坏细胞内的蛋白质运输过程,阻止 OR2AT4 正常运输到细胞质膜,使其无法发挥功能。这导致细胞表面功能性 OR2AT4 受体的数量减少。同样,莫能菌素也会破坏高尔基体的功能,而高尔基体对于蛋白质的翻译后修饰至关重要。这会导致 OR2AT4 的错误折叠和不当糖基化,进而降低受体的表面表达和功能活性。染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂,这意味着它可以阻碍受体迁移所需的磷酸化过程,而磷酸化过程对于 OR2AT4 的正常膜定位和功能至关重要。

另一方面,Dynasore 和 Chlorpromazine 针对的是内吞途径。通过抑制达纳明的功能和破坏凝集素介导的内吞,这些化合物减少了 OR2AT4 向质膜的再循环,从而影响了受体的激活。Filipin 和甲基-β-环糊精分别通过与胆固醇结合或从膜中提取胆固醇来破坏脂质筏的结构。由于脂质筏对于包括 OR2AT4 在内的许多 G 蛋白偶联受体的正确定位和信号转导至关重要,这些破坏会导致 OR2AT4 活性降低。百日咳毒素和 Gö6976 破坏了信号转导;前者抑制了 OR2AT4 信号转导所必需的 G 蛋白功能,后者抑制了蛋白激酶 C,这可能导致受体磷酸化和脱敏减少,进一步降低 OR2AT4 信号转导。康加万灵 A 和妥尼霉素会影响 OR2AT4 的蛋白质结构;康加万灵 A 与糖基化位点结合,可能会阻碍正常折叠,而妥尼霉素会抑制 N-连接的糖基化,导致 OR2AT4 蛋白折叠错误,从而可能被降解而不是在细胞表面表达。最后,秋水仙碱会破坏细胞内运输所必需的微管网络,导致 OR2AT4 在质膜上的输送和表达减少,从而降低其功能活性。这些抑制剂通过影响参与 OR2AT4 表达和功能的细胞机制的不同方面,导致 OR2AT4 活性降低,而不影响受体本身的转录或翻译。

関連項目

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展示:

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Gö 6976

136194-77-9sc-221684
500 µg
$223.00
8
(1)

Gö6976是一种蛋白激酶C抑制剂。通过抑制参与GPCR调节的PKC,这种化合物可以通过减少受体磷酸化和解敏来降低OR2AT4信号。

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

图尼霉素抑制 N-连接的糖基化。由于糖基化对蛋白质的折叠和稳定性非常重要,因此抑制糖基化会导致 OR2AT4 蛋白折叠错误,从而被降解而非表面表达。