Olr1433激活剂

常见的Olr1433激活剂包括但不限于PMA（CAS 16561-29-8）、佛司可林（CAS 66575-29-9）、Ionomycin（CAS 56092 -82-1、Okadaic Acid CAS 78111-17-8和1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) CAS 86390-77-4。

Olr1433 的化学激活剂可通过各种信号通路和细胞机制产生作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，众所周知，PKC 能使多种蛋白质磷酸化。当 PMA 激活 PKC 时，该激酶可直接使 Olr1433 磷酸化，导致其功能激活。同样，佛司可林会提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 可以将 Olr1433 作为磷酸化靶标，最终激活它。异诺霉素的作用原理是增加细胞内的钙浓度，从而激活钙依赖性激酶。这些激酶一旦被激活，就会使 Olr1433 磷酸化，从而开启其活性。此外，(S)-(+)-Bay K 8644 可直接刺激 L 型钙通道，导致钙离子流入，从而通过随后激酶介导的磷酸化激活 Olr1433。

激活 Olr1433 的另一种方法是抑制通常会降低磷酸化水平的磷酸酶。冈田酸通过抑制这些蛋白磷酸酶，间接地使 Olr1433 保持磷酸化和活性状态。油酰基-L-肉碱会影响细胞的新陈代谢和能量状态，从而激活激酶，使 Olr1433 磷酸化和活化。1-油酰基-2-乙酰基-sn-甘油（OAG）同样也能激活 PKC，进而使 Olr1433 成为靶标。Anisomycin 可通过 MAPK/ERK 通路发挥作用，这是一个可导致 Olr1433 激活的激酶级联。萼萼甲和冈田酸一样，都能抑制蛋白磷酸酶，从而促进 Olr1433 的磷酸化状态。磷脂酸能够激活 mTOR 信号传导，该途径因其在蛋白质磷酸化（可能包括 Olr1433）中的作用而闻名。5-Iodotubercidin 可抑制腺苷激酶，导致腺苷水平升高，从而激活 A2A 受体，导致 PKA 激活，进而使 Olr1433 磷酸化。最后，白僵菌素 1 能特异性地与 PKC 结合并激活 PKC，使其磷酸化，从而激活 Olr1433。