OATP2A1激活剂

常见的NMUR1激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、苦毒素（CAS 124-87-8）、贝K（CAS 7 1145-03-4、酪蛋白激酶II抑制剂III、TBCA CAS 934358-00-6和氨氯地平CAS 88150-42-9。

OATP2A1 的化学激活剂包括多种化合物，它们以不同的方式与蛋白质结合，以增强其转运活性。前列腺素 E2 通过与前列腺素信号通路中的特定受体结合而成为活化剂。这种结合事件会促进 OATP2A1 转位至细胞膜，从而增强其在底物运输中的功能作用。同样，胆囊收缩素通过其受体介导的途径触发细胞内信号传导级联，最终上调 OATP2A1 的活性。利福平等化学物质会与 OATP2A1 结合，导致底物转运增加，从而与转运体直接相互作用。这是几种激活剂的共同主题，包括 3-硫酸雌酮、硫酸脱氢表雄酮、牛胆酸、甘氨脱氧胆酸、白三烯 C4、非索非那定和苄青霉素。这些化合物都是 OATP2A1 的已知底物，只要存在并可供运输，它们就能增强蛋白质的活性。

进一步的激活机制涉及环 AMP 等化合物的间接作用，环 AMP 可提高细胞内 cAMP 水平，从而可能导致 OATP2A1 的磷酸化。这种磷酸化可由蛋白激酶 A（PKA）促进，并可能导致 OATP2A1 的转运效率和活性增加。三碘甲状腺原氨酸（T3）也在激活 OATP2A1 的过程中发挥作用，因为它是该转运体积极转运的底物。这不仅说明 T3 直接激活了 OATP2A1，还说明了底物与其转运体之间的重要关系，底物的存在是激活蛋白质转运功能的关键因素。这些激活剂的化学性质多种多样，表明 OATP2A1 可通过多种方式参与和激活，从而揭示了这种蛋白质在细胞转运机制中的调控和功能的复杂性和多样性。