NTR1激活剂

常见的 NTR1 激活剂包括但不限于 Neurotensin、SR 142948A、Neuromedin N 和 PD-149163 CAS 169528-11-4。

神经紧张素受体 1（NTR1）是一种 G 蛋白偶联受体（GPCR），在介导神经紧张素（一种 13 氨基酸的神经肽）的生物效应方面发挥着关键作用。NTR1 主要在中枢神经系统（CNS）中表达，但也存在于外周组织中，可调节多种生理功能，包括调节多巴胺能通路、调节痛觉和控制体温。在中枢神经系统中，NTR1 的激活与神经递质的释放调节有关，影响着与抗痛觉、精神分裂症和食物摄入调节有关的神经通路。该受体通过经典的 GPCR 机制运作，配体结合会诱导构象变化，激活相关的 G 蛋白。这种激活会触发一连串的细胞内信号通路，包括磷脂酶 C（PLC）通路，从而产生三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG），并导致细胞内钙水平升高。这一信号级联最终会影响各种细胞过程，突出了受体在将细胞外信号转化为各种细胞反应中的作用。

神经促肾上腺皮质激素及其类似物对 NTR1 的激活引发了复杂的细胞内信号转导事件，这些事件对该受体的生理和潜在病理功能至关重要。与神经紧张素结合后，NTR1 会发生构象变化，从而促进与 G 蛋白（特别是 Gq/11 家族）的相互作用。这种相互作用会导致 PLC 被激活，从而催化磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸（PIP2）水解为 IP3 和 DAG。IP3 与内质网上的受体结合，促使钙离子释放到细胞质中，而 DAG 则激活蛋白激酶 C (PKC)，进一步传播信号转导途径。这些途径汇聚在一起，调节各种细胞功能，包括基因表达、细胞增殖和细胞凋亡。NTR1 信号的精确调控对于维持体内平衡和应对环境刺激至关重要。