NPFF1 受体的化学激活剂包括多种化合物,它们可以通过与这种 G 蛋白偶联受体结合并激活这种受体来启动细胞反应。神经肽 FF 和神经肽 SF (RFRP-3) 等内源性多肽可作为 NPFF1 受体的直接激动剂,与受体的正交位点结合,触发细胞内信号级联。这些肽具有共同的结构特征,对受体的激活至关重要,从而导致生物反应的传播。同样,RF9 等小分子激动剂的设计也是为了模拟这些内源性配体,确保受体被激活。就 BIBP3226 而言,尽管它的主要功能是 Y1 受体拮抗剂,但其结构特性允许它与 NPFF1 受体相互作用,从而可能通过脱靶效应诱导受体活化。
除了直接激动剂外,多种阿片相关肽和化合物也能与 NPFF1 受体发生作用。芬太尼、甲硫氨酸-脑啡肽、Dynorphin A、DAMGO、Nociceptin、Endomorphin-1、Morphiceptin 和 Leu-Enkephalin 主要以阿片受体为靶点,但可通过将阿片受体与 NPFF1 受体相互连接的信号转导途径网络间接激活 NPFF1 受体。受体之间的这种交叉对话可导致 NPFF1 受体的激活,因为阿片受体激活的下游效应可包括次级信使和信号分子的参与,这些信使和信号分子也可调节 NPFF1 受体的活性。这些间接激活剂在精心设计的细胞通讯系统中发挥作用,确保 NPFF1 受体能够对其直接配体之外的更多生化信号做出反应。每种化学物质通过其特定的作用,确保 NPFF1 受体能够被激活,这对其在生理过程中发挥作用至关重要。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Leu-Enkephalin | 58822-25-6 | sc-394447 | 25 mg | $215.00 | ||
另一种阿片肽虽然主要作用于阿片受体,但由于阿片受体和NPFF1受体信号通路之间的交叉调节机制,可以间接激活NPFF1受体。 |