NPFF激活剂

常见的 NPFF 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8 和茴霉素 CAS 22862-76-6。

NPFF 的化学激活剂可引发一系列细胞内事件，导致其被激活。佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 的激增会激活蛋白激酶 A（PKA），从而使细胞内的各种靶点发生磷酸化，其中可能包括与 NPFF 信号转导相关的蛋白质。同样，异丙肾上腺素可刺激β-肾上腺素能受体，导致 cAMP 升高，进而激活 PKA。PKA 一旦被激活，就会使与 NPFF 功能相关的蛋白质磷酸化。异诺霉素和 A23187 都能提高细胞内的钙浓度，从而激活 PKC。这种激酶有助于磷酸化蛋白质，包括那些可能参与 NPFF 活性的蛋白质。

PMA 和磷脂酰丝氨酸等其他化学物质可激活 PKC，而 PKC 因其在蛋白质磷酸化中的作用而闻名，这些蛋白质可能包括 NPFF 的相关因子。Anisomycin 虽然通常被称为蛋白质合成抑制剂，但也能激活 JNK，这种激酶可能会使 NPFF 通路中的成分磷酸化。IBMX 可抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP 降解，从而导致 PKA 持续活化，进而使参与 NPFF 信号转导的蛋白质发生磷酸化，从而促进 NPFF 的活化。表皮生长因子（EGF）激活其受体，启动一连串激酶激活，最终可能导致 NPFF 激活。Bryostatin 1 与 PKC 结合，调节 PKC 的活性，进而导致 NPFF 信号通路中的蛋白质磷酸化。扎普瑞那司抑制磷酸二酯酶，尤其是 PDE5，导致 cAMP 积累和 PKA 激活，进而使参与 NPFF 信号转导的蛋白质磷酸化。最后，氟化铝可作为异三聚 G 蛋白的激活剂，从而激活包括第二信使在内的下游信号，这也会导致 NPFF 的激活。