NOS3激活剂

常见的 NOS3 激活剂包括但不限于缓激肽 CAS 58-82-2、蕨素 CAS 66575-29-9、L-精氨酸 CAS 74-79-3、A23187 CAS 52665-69-7 和白藜芦醇 CAS 501-36-0。

NOS3 又称内皮一氧化氮合酶（eNOS），是一种主要在内皮细胞中表达的酶。这种蛋白质在利用 L-精氨酸合成一氧化氮（NO）方面发挥着关键作用。一氧化氮是一种重要的信号分子，参与各种生理过程，包括血管扩张、免疫反应调节和神经传递。这种酶的活性受一系列因素的调节，包括细胞内钙水平和磷酸化状态。由于它对血管张力和血流量有重大影响，因此通常被认为是一个受到严格调控的系统。调节机制既可能涉及与酶结合的直接激活剂，也可能涉及影响导致 NOS3 激活的细胞通路的间接机制。

被称为 NOS3 激活剂的化学类别包括各种直接或间接影响 NOS3 活性的分子。直接激活剂（如 L-精氨酸）可作为底物分子，对 NO 的酶促生成至关重要。另一方面，间接激活剂通常通过影响导致 NOS3 激活的细胞途径发挥作用。例如，乙酰胆碱作用于内皮细胞，通过激活 NOS3 产生一氧化氮。佛司可林（Forskolin）等化合物可提高 cAMP 水平，从而间接激活 NOS3。另一类激活剂包括 A23187 等钙离子促进剂，它们能提高细胞内的钙含量，而钙是激活 NOS3 的重要辅助因子。一氧化氮供体（如硝普钠）可立即提高一氧化氮水平，同时刺激 NOS3 的活性。总之，这些化学物质要么为 NOS3 的活性提供必要的成分，要么调节其调节途径，要么充当异位调节剂，从而发挥其作为 NOS3 激活剂的作用。