NMDAζ1激活剂

常见的 NMDAζ1 激活剂包括但不限于甘氨酸 CAS 56-40-6、D-丝氨酸 CAS 312-84-5、DL-高半胱氨酸 CAS 504-33-6、精胺 CAS 71-44-3 和酒石酸伊芬地尔盐 CAS 23210-56-2。

NMDAζ1 又称 NMDA 受体，是哺乳动物大脑突触传递和可塑性的关键组成部分。它在包括学习和记忆在内的各种神经过程中发挥着至关重要的作用。NMDA 受体是谷氨酸受体的一种，需要谷氨酸和一种共兴奋剂（甘氨酸或 D-丝氨酸）结合才能激活。这种受体与其他谷氨酸受体的不同之处在于，它的激活还取决于神经元的膜电位；它包含一个离子通道，在静息膜电位时会被镁离子阻断，阻止离子流动。当膜去极化（发生在突触传递过程中）时，这种阻滞就会解除，从而允许钙离子和其他离子流经该通道。通过 NMDA 受体流入的钙离子是诱导突触可塑性的关键，包括长期延时（LTP）和长期抑制（LTD），这些过程被认为是学习和记忆的基础。

NMDA 受体的激活受到复杂的调控，不仅需要其主要激动剂谷氨酸的存在，还需要共激动剂和去极化膜电位来消除镁阻滞。这种复杂性使 NMDA 受体能够充当分子巧合检测器，确保神经元通过这一途径发出的信号具有高度特异性，并且只在适当的条件下发生。此外，该受体对各种调节剂（包括多胺、锌和某些药剂）的结合非常敏感，这进一步调整了其活性，使其对各种生理和病理刺激做出反应。NMDA 受体活性的调节对于维持大脑内兴奋和抑制之间的平衡至关重要，而这种平衡失调与多种神经系统疾病有关。因此，了解 NMDA 受体的激活机制，包括影响其活性的直接激动剂和调节剂的作用，对于阐明支撑神经元功能和可塑性的复杂信号通路至关重要。