NALCN激活剂
常见的 NALCN 激活剂包括但不限于利鲁唑 CAS 1744-22-5、维拉啶 CAS 71-62-5、β-雌二醇 CAS 50-28-2、PNU-282,987 CAS 123464-89-1 和 4-甲基-2-（1-哌啶基）-喹啉。
NALCN 激活剂是一系列通过复杂的细胞机制间接增强 NALCN 功能活性的化合物。利鲁唑和维拉啶通过作用于钠通道，间接增强 NALCN 的功能，其中利鲁唑可增强 NALCN 通道活性，维拉啶可延长神经元膜去极化，从而激活 NALCN。GsMTx-4 和吡硫锌分别通过影响机械敏感性离子通道和锌平衡，调节细胞机械和金属离子平衡，间接导致 NALCN 激活。雌二醇通过参与雌激素受体介导的信号传导，影响与 NALCN 交叉通路中蛋白质的磷酸化状态，从而增强其活性。此外，FPL64176 作为一种钙通道激活剂，可通过促进钙离子流入间接提高 NALCN 的活性，从而引发一连串细胞内事件，最终激活 NALCN。
ML204 对 TRPC 通道的抑制、Tertiapin-Q 对钾通道的靶向作用以及 Cloxyquin 对氯离子通道的干扰共同诱发了离子电流和膜电位的变化，微妙地改变了有利于 NALCN 激活的细胞环境，从而进一步促进了 NALCN 的激活。BAY K8644 和氨氯地平虽然主要针对 L 型钙通道，但两者的作用截然相反，它们最终都通过错综复杂的钙信号相互作用促进了 NALCN 的活性。钆（III）离子对机械敏感通道的阻断改变了细胞对机械应力的反应，从而间接调节了 NALCN 的活性，使其成为维持神经元兴奋性的更广泛反应的一部分，从而增加了另一层复杂性。总之，这些 NALCN 激活剂通过动态和相互关联的信号通路网络发挥其作用，尽管它们并不直接针对 NALCN，但却加强了 NALCN 在神经元离子传导调节中的作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
已知利鲁唑可通过作用于钠通道来增强 NALCN 通道的活性，从而间接影响 NALCN 通道所参与的神经元兴奋性。通过调节钠通道，利鲁唑可提高 NALCN 通道的活性，从而增加神经元中钠离子的传导性。 | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
藜芦碱是一种针对钠通道的生物碱，它通过维持神经元膜的去极化来间接激活 NALCN。由于 NALCN 通道在控制神经元基础兴奋性方面的作用，这种长时间的去极化可导致 NALCN 通道被激活。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
雌二醇（雌激素的一种形式）可通过雌激素受体介导的信号传导间接增强 NALCN 的活性。这种信号传导可改变与 NALCN 通路相同的蛋白质的磷酸化状态，从而通过改变 NALCN 通道响应的电化学环境来提高 NALCN 的功能活性。 | ||||||
PNU-282,987 | 123464-89-1 | sc-200187 sc-200187A | 10 mg 50 mg | $170.00 $576.00 | 3 | |
FPL64176 是一种钙通道激活剂，可通过促进钙离子流入间接提高 NALCN 活性。细胞内钙的升高可激活激酶或信号分子，从而调节包括 NALCN 在内的各种离子通道的活性，导致神经元兴奋性增强。 | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204 是 TRPC4 和 TRPC5 通道的阻断剂。阻断这些通道可通过改变膜电位和离子平衡间接导致 NALCN 的激活，而 NALCN 通道有助于调节膜电位和离子平衡，从而增强其作为神经元信号转导一部分的功能活性。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
吡啶硫酮锌可通过调节对 NALCN 有下游作用的锌敏感通道和受体，间接增强 NALCN 的活性。通过影响神经元中的锌平衡，它可以调节 NALCN 所参与的膜电位和细胞内信号通路，从而增强通道活性。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K8644 是一种 L 型钙通道激动剂，可通过增加细胞内钙含量间接激活 NALCN。升高的钙可以调节许多间接影响 NALCN 通道活性的信号通路，从而增强 NALCN 介导的离子传导。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
钙通道阻滞剂氨氯地平通过改变钙平衡间接影响 NALCN 的活性。这种钙离子水平的调节可导致神经元内的代偿反应，从而增强 NALCN 通道的活性，因为它们是控制神经元兴奋性的复杂网络的一部分。 | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | $87.00 | ||
已知钆（III）离子能阻断某些类型的机械敏感通道。这种阻滞可能会通过改变细胞的机械应激反应而间接激活 NALCN 通道，进而影响膜电位，导致在神经元信号传导过程中对 NALCN 通道的活性进行调节。 | ||||||