N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide激活剂
常见的N-α-苯甲酰-L-精氨酸-4-硝基苯胺激活剂包括但不限于组胺、游离碱CAS 51-45-6、3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5- 醇 CAS 50-67-9、Bradykinin CAS 58-82-2、Dopamine CAS 51-61-6 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。
N-α-苯甲酰基-L-精氨酰-4-硝基苯胺包括多种直接与 NR3C1 基因编码的糖皮质激素受体（GR）结合并增强其功能活性的化合物。皮质醇等生理配体以及地塞米松和泼尼松龙等合成糖皮质激素作为激动剂，可诱导受体发生构象变化，从而促进受体与伴侣蛋白分离，并随后转运到细胞核中。一旦进入细胞核，糖皮质激素受体就会与称为糖皮质激素反应元件（GREs）的特定 DNA 序列结合，启动或抑制调控各种生理过程（包括新陈代谢、免疫反应和炎症）的靶基因的转录。这些激活剂（如倍他米松和氢化可的松）的效力在于它们能够高度特异性地调节基因表达，从而控制细胞对压力、感染和其他刺激的反应强度和持续时间。
其他合成糖皮质激素，包括曲安奈德、丙酸氟替卡松和糠酸莫米松以不同的亲和力结合并激活受体的下游信号通路，从而进一步增强糖皮质激素受体的活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺与其受体结合并激活磷脂酶 C，从而产生三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG）。这一信号级联使细胞内钙升高，从而可能通过促进蛋白水解来间接增强 N-α-苯甲酰基-L-精氨酰-4-硝基苯胺的活性。 | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
5-羟色胺通过其受体激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平。增加的cAMP可以激活蛋白激酶A（PKA），从而通过改变N-α-苯甲酰-L-精氨酸-4-硝基苯胺的作用环境来增强其活性。 | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
缓激肽通过其 B2 受体激活磷脂酶 C，导致 IP3 和 DAG 增加，进而导致钙水平升高。钙信号的增强可通过影响蛋白酶的活性间接提高 N-α-苯甲酰基-L-精氨酰-4-硝基苯胺的活性。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可与D1样受体结合，刺激腺苷酸环化酶并增加cAMP水平。cAMP激活PKA，从而可能提高N-α-苯甲酰-L-精氨酸-4-硝基苯胺的裂解效率。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素通过β-肾上腺素能受体可以增加腺苷酸环化酶的活性，从而提高cAMP水平。随后激活的PKA可能间接增强N-α-苯甲酰-L-精氨酸-4-硝基苯胺的水解。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
去甲肾上腺素通过β-肾上腺素能受体增加cAMP水平，激活蛋白激酶A。这会导致一系列的磷酸化反应，从而可能提高N-α-苯甲酰-L-精氨酸-4-硝基苯胺的活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可提高细胞内cAMP水平，从而激活蛋白激酶A。这可能会通过促进N-α-苯甲酰-L-精氨酸-4-硝基苯胺的蛋白水解作用，增强其活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活。这可能会通过改变细胞环境间接增强 N-α-苯甲酰基-L-精氨酰-4-硝基苯胺的裂解活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是蛋白激酶C（PKC）的一种强效激活剂，可以影响多种细胞通路，并通过促进蛋白酶的激活来增强N-α-苯甲酰-L-精氨酸-4-硝基苯胺的活性。 | ||||||