MTF-2 激活剂是一组能专门增强参与基因调控的蛋白质 MTF-2 功能活性的化合物。这些化合物主要通过改变染色质结构发挥作用,即通过抑制组蛋白去乙酰化酶和 DNA 甲基转移酶,从而分别导致染色质结构更松弛和 DNA 甲基化减少。Trichostatin A、Sodium Butyrate、VPA、MS-275、SAHA(Suberoylanilide Hydroxamic Acid)和 Mocetinostat 等化合物可抑制组蛋白去乙酰化酶,导致组蛋白乙酰化增加,染色质结构更加开放。这种更松弛的结构可使 MTF-2 更有效地结合,从而增强其基因调控功能。
同样,5-氮杂胞嘧啶、RG108、Zebularine 和 Genistein 是 DNA 甲基转移酶抑制剂,可减少 DNA 甲基化,从而为 MTF-2 创造更有利的结合环境,发挥其基因调控功能。DZNep 和 GSK343 是组蛋白甲基转移酶 EZH2 的抑制剂,可以影响组蛋白的甲基化状态,影响染色质结构,从而增强 MTF-2 的功能活性。因此,这些化合物可以通过直接或间接调节染色质结构来提高 MTF-2 的活性,从而增加 MTF-2 的可及性和结合力。另一方面,DNA 甲基转移酶抑制剂(如 5-氮杂胞嘧啶、RG108、斑蝥素和染料木素)会降低 DNA 甲基化水平。甲基化水平的降低为 MTF-2 与 DNA 结合并发挥其基因调控功能创造了更有利的环境。
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