MKP-1 抑制因子

常见的MKP-1抑制剂包括但不限于雷公藤内酯醇（CAS 38748-32-2）、地塞米松（CAS 50-02-2）、SB 203580（CAS 1 52121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6和LY 294002 CAS 154447-36-6。

促分裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1（MKP-1），也称为双特异性磷酸酶1（DUSP1），是细胞信号传导过程中的关键酶。它属于双特异性磷酸酶（DUSP）家族，该家族的特点是能够对目标蛋白上的苏氨酸和酪氨酸残基进行去磷酸化。具体来说，MKP-1是细胞分裂素活化蛋白激酶（MAPK）信号传导途径的负调控因子，包括细胞外信号调节激酶（ERK）、c-Jun N-末端激酶（JNK）和p38 MAPK途径。通过去磷酸化并抑制这些MAPK，MKP-1在控制细胞对各种刺激和压力源（如炎症、氧化应激和生长因子）的反应方面发挥着关键作用。

MKP-1抑制剂是一种旨在减弱MKP-1活性的化合物，从而调节MAPK信号通路。鉴于MKP-1在许多细胞过程中发挥核心作用，抑制MKP-1会导致MAPK信号增强或延长，从而对细胞增殖、分化、存活和应激反应产生深远影响。开发MKP-1抑制剂通常需要对该酶的结构、底物特异性和调节机制有深入的了解。这些抑制剂通常针对MKP-1的活性位点，或干扰其与MAPK的相互作用，从而阻止激酶的去磷酸化及失活。