MIS12激活剂

常见的 MIS12 激活剂包括但不限于 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、冈田酸 CAS 78111-17-8、爱卡 CAS 2627-69-2、MLN 8054 CAS 869363-13-3 和锂 CAS 7439-93-2。

MIS12 激活剂由多种化学物质组成，可增强 MIS12 的活性，MIS12 是动点核复合体的核心成分，对细胞分裂过程中染色体的正常分离至关重要。磷脂酰肌醇（3,4,5）-三磷酸（PIP3）在 AKT 信号转导中起着关键作用，通过影响 MIS12 在动点处的磷酸化和定位，间接促进其活性。同样，MLN8054 以极光激酶为靶标，极光激酶密切参与调控动点功能；抑制极光激酶可稳定 MIS12 在动点复合物中的作用。MG132 和萼氨醇 A 分别通过阻止蛋白酶体降解和促进磷酸化水平的提高来增强 MIS12 的稳定性。冈田酸（Okadaic Acid）作为磷酸酶抑制剂，也有助于提高磷酸化状态，间接增强 MIS12 的动点组装。

此外，氯化锂对 GSK-3 的抑制可能会间接稳定 MIS12 在动点复合物中的位置，而 AICAR 对 AMPK 的激活则表明其在维持细胞能量平衡方面的作用可能会影响 MIS12 复合物的功能。微管稳定剂紫杉醇（Taxol）能独特地调节动点心轴与微管之间的相互作用，这对 MIS12 确保染色体准确分离的作用至关重要。与此相反，莫纳司特罗（Monastrol）对驱动蛋白-5 的抑制作用会影响动弦-微管连接处的张力，从而有可能在有丝分裂的关键阶段增强 MIS12 的功能。罗可维汀对依赖细胞周期蛋白的激酶的抑制作用也可能通过改变细胞周期的进展动态来促进 MIS12 复合物的正常组装和功能。总之，这些化合物通过各种生化途径增强了 MIS12 在动点处的功能活性，确保其在有丝分裂染色体分离过程中有效发挥关键作用。