mGluR-2 抑制因子

常见的mGluR-2抑制剂包括但不限于LY 341495 CAS 201943-63-7、(RS)-CPPG CAS 183364-82-1、E4CPG CAS 170846-89-6、(RS)-MCPG 二钠盐 CAS 1303994-09-3 和 (RS)-MCPG CAS 146669-29-6。

代谢型谷氨酸受体2（mGluR2）是一种G蛋白偶联受体（GPCR），在调节中枢神经系统（CNS）的神经传递和突触可塑性方面发挥着至关重要的作用。它主要参与调节谷氨酸，即哺乳动物大脑中最丰富的兴奋性神经递质。谷氨酸激活mGluR2后，神经元的兴奋性和神经递质的释放会降低，从而发挥关键反馈机制的作用，防止神经元过度放电和兴奋毒性。这种受体分布在包括认知、感知和情绪调节在内的多个脑区，参与一系列生理过程。mGluR2的功能意义扩展到参与突触可塑性、学习、记忆以及焦虑和抑郁行为的调节，使其成为维持中枢神经系统稳态的关键因素。

对mGluR2的抑制涉及两种机制：阻止谷氨酸与受体结合或破坏其激活相关G蛋白的能力，从而降低其调节功能。这可以通过与受体上特定部位的相互作用来实现，这些部位对于受体的激活至关重要，例如谷氨酸结合域或G蛋白相互作用界面。抑制也可以通过变构调节发生，其中化合物与谷氨酸结合位点不同的位点结合，诱导构象变化，从而降低受体的活性。此外，翻译后修饰（如磷酸化）可以调节受体对谷氨酸的反应性或其与细胞内信号蛋白的相互作用。这些抑制机制有助于谷氨酸信号的微调，影响突触传递和可塑性。