METT5D1激活剂

常见的METT5D1激活剂包括但不限于佛司可林（CAS 66575-29-9）、IBMX（CAS 28822-58-4）、PGE1（前列腺 CAS 745-65-3、异丙肾上腺素盐酸盐CAS 51-30-9和茴香霉素CAS 22862-76-6。

METT5D1 可以利用各种细胞内途径来调节蛋白质的活性。福斯可林 METT5D1 的化学激活剂利用不同的分子机制促进蛋白质在细胞内的功能活动。福斯可林的作用原理是直接刺激腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 的激增激活了蛋白激酶 A (PKA)，已知 PKA 可使 METT5D1 磷酸化，从而增强其功能活性。同样，PGE1 和异丙肾上腺素都通过提高细胞内的 cAMP 水平来发挥作用，只是受体和机制不同。PGE1 通过与其特定的 G 蛋白偶联受体结合来实现这一目的，而异丙烯醇则作为一种 β 肾上腺素能激动剂，再次导致 PKA 被激活，随后可能使 METT5D1 磷酸化。

与此同时，某些化学物质会阻止 cAMP 的分解，从而间接促进 PKA 的活化和随后 METT5D1 的磷酸化。IBMX 是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，罗利普仑和西洛他胺分别是更具选择性的 PDE4 和 PDE3 抑制剂，它们都能通过阻碍 cAMP 的降解来提高其水平。此外，β2-肾上腺素能激动剂特布他林（Terbutaline）和 PDE5 选择性抑制剂扎普瑞纳斯特（Zaprinast）也能提高细胞内的 cAMP，而 cAMP 是 PKA 激活并导致 METT5D1 磷酸化的先决条件。另外，H-89 虽然是 PKA 的强效抑制剂，但在亚抑制浓度下使用可通过反馈机制慢性激活 PKA，而 Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶 (SAPK)，这也会导致 METT5D1 磷酸化。最后，8-Br-cAMP 和 Sp-5,6-DCl-cBIMPS（分别为 cAMP 类似物和激活剂）可直接激活 PKA，简化 METT5D1 的磷酸化和随之激活的过程。