Mecr 抑制因子

常见的 Mecr 抑制剂包括 (+)-Etomoxir 的钠盐 CAS 828934-41-4、C75（外消旋）CAS 191282-48-1、马来酸培罗西林 rac CAS 6724-53-4、奥利霉素 CAS 1404-19-9 和 2,4-噻唑烷二酮 CAS 2295-31-0。

Mecr抑制剂属于一类作用于线粒体烯酰-ACP还原酶（Mecr）的化合物。这种酶在线粒体脂肪酸生物合成途径中起着关键作用，特别是作为II型脂肪酸合成（FAS II）系统的一部分。FAS II途径不同于细胞质FAS I系统，参与脂肪酸酰基链的生成，对维持线粒体膜的完整性和功能性至关重要。Mecr负责催化酰基链延伸的最后一步，通过将反式-2-烯酰基-酰基载体蛋白（ACP）还原为相应的饱和酰基-ACP。这一还原步骤依赖于NADPH，利用电子供体NADPH促进转化，这是脂肪酸链在线粒体内继续伸长的必要条件。Mecr抑制剂通过与酶的活性位点结合，从而阻止烯酰-ACP中间体的还原，从而破坏这一还原过程。这种破坏会停止脂肪酸伸长过程，导致中间产物堆积，并随后破坏线粒体脂质平衡。鉴于线粒体膜的结构和功能高度依赖于特定的脂肪酸，因此干扰Mecr酶会产生显著的生化效应。通过抑制Mecr，这些化合物还可以影响硫辛酸的生物合成，而硫辛酸是多种关键线粒体酶复合物的重要辅助因子，因为硫辛酸合成的前体分子来自相同的FAS II途径。因此，Mecr抑制剂会对线粒体生物化学产生深远影响，影响能量产生、氧化还原调节和代谢通量等过程，尤其是那些依赖线粒体脂肪酸衍生物及其在细胞内功能作用的过程。