Mecr阻害剤

一般的なMecr阻害剤としては、特に(+)-Etomoxir CAS 828934-41-4のナトリウム塩、C75（ラセミ体）CAS 191282-48-1、Perhexiline rac maleate CAS 6724-53-4、Oligomycin CAS 1404-19-9および2,4-Thiazolidinedione CAS 2295-31-0が挙げられる。

Mecr阻害剤は、ミトコンドリアエノイル-ACP還元酵素（Mecr）に作用する化学化合物の一種です。この酵素は、ミトコンドリア内の脂肪酸生合成経路において、特にタイプII脂肪酸合成（FAS II）システムの一部として重要な役割を果たしています。FAS II経路は細胞質ゾルFAS Iシステムとは異なり、ミトコンドリア膜の完全性と機能性を維持するために重要な脂肪酸鎖の生成に関与しています。Mecrは、トランス-2-エノイル-アシルキャリアタンパク質（ACP）を対応する飽和アシル-ACPに還元することで、脂肪酸鎖の伸長における最終段階を触媒する役割を担っています。この還元ステップはNADPH依存性であり、電子供与体であるNADPHを利用して変換を促進し、ミトコンドリア環境下での脂肪酸鎖の継続的な伸長に必要な変換を可能にします。Mecr阻害剤は酵素の活性部位に結合することでこの還元プロセスを妨害し、エノイル-ACP中間体の還元を阻止します。この妨害により脂肪酸伸長プロセスが停止し、中間生成物の蓄積とそれに続くミトコンドリア脂質恒常性の崩壊につながります。ミトコンドリア膜は、その構造と機能に特定の脂肪酸に大きく依存しているため、Mecr酵素が阻害されると、生化学的に重大な影響が生じます。Mecrを阻害することで、リポ酸の生合成にも影響を与えることができます。リポ酸合成の前駆体分子は、同じFAS II経路から派生しているため、リポ酸は、いくつかの重要なミトコンドリア酵素複合体の重要な補酵素です。したがって、Mecr阻害剤はミトコンドリア生化学に多大な影響を及ぼし、エネルギー生産、酸化還元調節、代謝流動などのプロセスに影響を与え、特にミトコンドリア脂肪酸誘導体や細胞内の機能的役割に依存するプロセスに影響を与える可能性があります。