LYPD6 抑制因子

常见的 LYPD6 抑制剂包括 Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、LY-333,531 盐酸盐 CAS 169939-93-9 和 Gö 6976 CAS 136194-77-9。

LYPD6 的化学抑制剂通过各种机制发挥作用，通过干扰磷酸化过程来降低蛋白质的活性。双吲哚马来酰亚胺 I、Go 6983、Ro-31-8220、LY333531、Gö 6976、Chelerythrine、Ruboxistaurin、Enzastaurin、Sotrastaurin、Hispidin、Balanol 和 Staurosporine 都是以蛋白激酶 C (PKC) 为靶点的抑制剂，PKC 是一种激酶，能使多种蛋白质磷酸化，LYPD6 也可能包括在内。双吲哚马来酰亚胺 I 是一种 PKC 选择性抑制剂，可阻止 LYPD6 的磷酸化，从而导致其功能性抑制。同样，Go 6983 可抑制各种 PKC 同工酶，这些同工酶可能参与 LYPD6 的调节性磷酸化，从而抑制其活性。另一种强效 PKC 抑制剂 Ro-31-8220 破坏了 LYPD6 功能所需的磷酸化信号，从而抑制了该蛋白。

继续以 PKC 抑制为主题，LY333531 是 PKCβ 的选择性抑制剂，PKCβ 是一种可能调节 LYPD6 活性的同工酶。通过特异性靶向 PKCβ，LY333531 可以减少激活 LYPD6 的磷酸化依赖性信号事件，从而导致抑制作用。经典的 PKC 同工酶抑制剂 Gö 6976 和选择性更强的 PKC 抑制剂 Chelerythrine 都能阻止 LYPD6 的磷酸化，而磷酸化是 LYPD6 发挥功能的必要步骤。 Enzastaurin 对 PKCβ 具有选择性，可以通过抑制负责激活 LYPD6 的激酶来降低 LYPD6 的活性。Sotrastaurin 虽然没有同工酶特异性，但能抑制 PKC，从而抑制 LYPD6 的磷酸化和随后的活性。Hispidin和Balanol都是强效的PKC抑制剂，可减少磷酸化信号通路，从而抑制LYPD6。最后，以广谱激酶抑制作用而闻名的 Staurosporine 能阻止 PKC 介导的 LYPD6 磷酸化，而磷酸化对 LYPD6 的活性至关重要，最终导致该蛋白质的功能性抑制。上述每种化学物质都能通过特异性抑制 PKC 来中断 LYPD6 正常运作所必需的磷酸化级联，从而阻止通常会增强 LYPD6 活性的磷酸化。