对蛋白质 LOC645781 的功能性抑制可通过调节 TGF-β 信号通路来实现,而 TGF-β 信号通路是影响众多生物过程的重要细胞通讯途径。抑制 TGF-β 通路的化合物通常是通过靶向 ALK4、ALK5 和 ALK7 等受体的激酶活性来实现的,这些受体对于 TGF-β 信号的传播至关重要。例如,SB431542、A-83-01 和 RepSox 等化合物可直接抑制这些受体的激酶活性,从而减少 Smad 蛋白的磷酸化。Smad2 和 Smad3 的磷酸化是它们进行核转位和随后对靶基因进行转录调控的先决条件。因此,如果 LOC645781 的功能取决于 Smad 介导的转录,那么这些抑制剂将通过阻止 Smad 的活化来有效降低其活性。
此外,LY364947 和 LY2109761 等化合物会阻断 TGF-β I 型受体的 ATP 结合位点,从而影响 Smad 蛋白的磷酸化级联。通过抑制这一步骤,这些化合物可阻止下游信号成分的激活,包括调节基因表达的转录因子。如果 LOC645781 是一种基因产物,其表达受此类转录因子调控,那么使用这些抑制剂后,其功能活性就会减弱。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 是一种 TGF-β I 型受体 ALK5 的选择性抑制剂,也会影响 ALK4 和 ALK7。抑制这些受体会导致参与典型 TGF-β 信号通路的蛋白 Smad2/3 磷酸化减少。如果 LOC645781 是一种与 Smad3 有相互作用的蛋白,那么由于缺乏 Smad3 的激活,其活性将受到间接抑制。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947 是 TGF-β I 型受体激酶的一种强效 ATP 竞争性抑制剂,它能减少 Smad2 的磷酸化和随之而来的转录反应。如果 LOC645781 的功能依赖于 Smad2,那么 Smad2 活性的降低将导致其功能活性的降低。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01选择性抑制ALK5、ALK4和ALK7,与SB431542类似,从而阻断TGF-β信号传导。抑制该通路将导致TGF-β反应基因的转录物减少,如果LOC645781受这些基因调控,则可能抑制其转录。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 是一种 TGF-βRI 激酶抑制剂,可阻断 TGF-β 信号传导。通过抑制这种激酶活性,Smad 蛋白的磷酸化和核转位就会减少,如果 LOC645781 与 Smad 依赖性途径有关,其功能活性就会降低。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197是一种选择性ALK5激酶活性抑制剂,因此可抑制TGF-β/Smad信号传导。这种干扰可导致Smad2/3磷酸化减少,TGF-β目的基因转录物减少,从而间接降低LOC645781活性(如果它是这些基因的产物)。 | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761 是 TGF-β I 型和 II 型受体的双重抑制剂,既能损害受体的激酶活性,也能损害 Smad2/3 的磷酸化。如果 LOC645781 在 Smad2/3 通路的下游发挥作用,则 TGF-β 信号转导的减少会导致其活性降低。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299抑制ALK5,减少Smad2的磷酸化,而Smad2的磷酸化对于TGF-β信号传导至关重要。通过阻断这种磷酸化,TGF-β反应基因的转录物减少,从而间接抑制LOC645781(如果它受这些基因的影响)。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox是一种选择性ALK5抑制剂,通过抑制Smad2/3的磷酸化来抑制TGF-β信号传导。如果LOC645781参与TGF-β/Smad依赖性过程,这种抑制作用会导致其活性降低。 | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
吡非尼酮具有抗纤维化特性,可抑制 TGF-β 诱导的胶原合成。如果 LOC645781 是导致纤维化和胶原蛋白生成的非经典 TGF-β 信号通路的一部分,它可以通过抑制这些通路间接降低 LOC645781 的活性。 | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
卤夫酮是 Smad3 磷酸化和 TGF-β 信号转导的抑制剂。如果 LOC645781 与 Smad3 蛋白相互作用或受其调控,就会导致其活性降低。 |