LOC442590激活剂

常见的 LOC442590 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、二丁酰-cAMP CAS 16980-89-5、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

LOC442590 的化学激活剂可引发一系列细胞内事件，导致其被激活。福斯可林是一种著名的腺苷酸环化酶激活剂，它通过提高细胞内的 cAMP 水平来发挥作用，而 cAMP 水平的提高又会激活蛋白激酶 A (PKA)。活化的 PKA 能够使包括 LOC442590 在内的多种底物磷酸化，从而导致其活化。同样，cAMP 的合成类似物二丁烯酰-cAMP 也能绕过细胞膜的限制，直接激活 PKA，然后使 LOC442590 靶向磷酸化，进而激活 LOC442590。另一方面，Ionomycin 可提高细胞内的钙含量，从而激活钙依赖性蛋白激酶，使 LOC442590 磷酸化，导致其活化。

此外，抗坏血酸 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可特异性激活蛋白激酶 C（PKC）--另一种可使 LOC442590 磷酸化的激酶，从而激活 LOC442590。蛋白磷酸酶通常起到使蛋白质去磷酸化和失活的作用，抑制蛋白磷酸酶是使 LOC442590 保持活性状态的另一种机制。冈田酸和萼氨甲都能抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，从而阻止 LOC442590 去磷酸化，使其保持活性。安乃近能激活应激活化蛋白激酶，如 JNK，后者也能以 LOC442590 为目标进行磷酸化，从而导致其活化。此外，表皮生长因子（EGF）会触发其受体表皮生长因子受体（EGFR），并启动下游激酶级联反应，从而导致激活激酶，使 LOC442590 磷酸化。吡啶硫酮锌可调动细胞内锌--激酶的辅助因子，从而有可能通过 MAPK 等途径激活 LOC442590。双吲哚马来酰亚胺 I 虽然是一种 PKC 抑制剂，但可导致其他 PKC 同工酶的代偿性激活，从而激活 LOC442590。Pervanadate 是一种磷酸酶抑制剂，可能会增强 LOC442590 在酪氨酸残基上的磷酸化，从而激活它。最后，过氧化氢会诱发氧化应激，激活各种激酶，使其磷酸化，从而激活 LOC442590。