LOC100130172激活剂

常见的 LOC100130172 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

LOC100130172 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件，导致其磷酸化和激活。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶来提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。PKA 激活后可使多种蛋白质磷酸化；如果 LOC100130172 是其底物之一，那么福斯可林就能促进其激活。同样，cAMP 的渗透性类似物二丁酰-cAMP（db-cAMP）也能激活 PKA，从而使 LOC100130172 靶向磷酸化。与此途径并行的是，磷酸酯（如 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）和 4-酚 12,13-二癸酸酯）可激活蛋白激酶 C（PKC）。PKC 是介导各种细胞反应的重要酶，只要 LOC100130172 是合适的底物，它就能使其磷酸化。此外，1,2-二辛酰-sn-甘油（DOG）是一种二酰甘油的合成类似物，可激活 PKC，从而进一步导致 LOC100130172 发生磷酸化。

钙离子诱导剂（如 Ionomycin 和 A23187（钙霉素））可增加细胞内的钙离子浓度，从而激活能使 LOC100130172 发生磷酸化的钙/钙调素依赖性激酶。Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA），也会提高细胞膜钙水平，从而可能通过类似的钙依赖途径激活 LOC100130172。此外，冈田酸和萼霉素 A 对 PP1 和 PP2A 等磷酸酶的抑制作用可防止蛋白质去磷酸化，这意味着 LOC100130172 如果受到这些酶的正常调控，将保持磷酸化和活性状态。通过激活应激活化蛋白激酶（如 JNK 和 p38 MAPK），安乃近霉素也会导致 LOC100130172 发生磷酸化。最后，虽然 H-89 是一种众所周知的 PKA 抑制剂，但它的存在也会导致其他激酶的激活，从而使 LOC100130172 靶向和磷酸化。