LIR-8 抑制因子

常见的 LIR-8 抑制剂包括但不限于环孢素 A CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、PP 2 CAS 172889-27-9 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

LIR-8 的化学抑制剂通过各种机制阻碍其在细胞信号通路中的功能。环孢素 A 和 FK506（他克莫司）以钙神经蛋白通路为目标。这两种化学物质都与各自的免疫嗜碱性蛋白（环孢素 A 的免疫嗜碱性蛋白和 FK506 的免疫嗜碱性蛋白 12）结合形成复合物，从而抑制钙调磷酸酶的活性。这种抑制作用可阻止 NFAT 转录因子的去磷酸化和随后的激活，而 NFAT 转录因子对于信号的传导至关重要，LIR-8 可能会参与调节免疫反应。同样，雷帕霉素（西罗莫司）也与 FKBP12 结合，但却能抑制 mTOR，mTOR 是一种激酶，是细胞生长和新陈代谢（包括免疫细胞的生长和新陈代谢）的核心调节因子。抑制 mTOR 可抑制 LIR-8 可能影响的细胞过程。

继续以激酶抑制为主题，PP2 和达沙替尼阻碍了 Src 家族激酶，而 SP600125 以 JNK 酶为目标，SB203580 则专门抑制 p38 MAP 激酶。Src家族激酶、JNK和p38 MAP激酶都是受体介导的信号级联的关键组成部分，它们的阻碍会破坏可能涉及LIR-8的下游信号转导。此外，作为 MEK 抑制剂的 PD98059 和 U0126 以及作为 PI3K 抑制剂的 LY294002 和 Wortmannin 分别限制了 MAPK/ERK 和 PI3K/AKT 通路。MAPK/ERK 通路是免疫细胞增殖和分化不可或缺的途径，而 PI3K/AKT 信号则是细胞存活和功能的基础。上述化学物质对这些激酶的抑制会阻碍 LIR-8 在免疫系统中正常发挥作用的途径。最后，伊布替尼对布鲁顿酪氨酸激酶（B细胞受体信号传导中的一种关键酶）的抑制作用，也会通过抑制可能与 LIR-8 调节免疫反应有关的 B 细胞信号传导，间接阻碍 LIR-8 的功能活性。